公開(公告)號(hào)
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CN1812980A
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480018322.3
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申請(qǐng)日期
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2004.05.06
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專利名稱
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哌啶基-和哌嗪基-烷基氨基甲酸酯衍生物,其制備及治療用途
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主分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.7 FR 03/05540
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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賽諾菲-安萬(wàn)特
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·阿布阿卜杜拉;P·布尼爾;C·霍恩阿爾特;J·熱納斯;F·皮埃什
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-05-06 PCT/FR2004/001102
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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朱黎明
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的化合物, 式中, A代表氮原子或基團(tuán)CR2,其中R2代表氫或氟原子或者羥基、氰基、三氟甲基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基; 當(dāng)A代表氮原子時(shí),n代表2或3的整數(shù),m代表2的整數(shù); 當(dāng)A代表基團(tuán)CR2時(shí),n代表1、2或3的整數(shù),m代表1或2的整數(shù); B代表共價(jià)鍵或者C1-8-亞烷基; R1代表選自以下基團(tuán):苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、惡唑基、異惡唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、惡二唑基、噻二唑基、三唑基、萘基、喹啉基、四氫喹啉基、異喹啉基、四氫-異喹啉基、二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、噌啉基、咪唑并嘧啶基、噻吩并-嘧啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并惡唑基、苯并異惡唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、吲唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、二氫呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、二氫-噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、惡唑并-吡啶基、異惡唑并吡啶基和噻唑并吡啶基; 基團(tuán)R1可任選地被一或多個(gè)基團(tuán)R’和/或R”取代; R’代表鹵素原子或氰基、硝基、羥基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-硫烷基、C1-6-氟代烷基、C1-6-氟代烷氧基、C1-6-氟代硫烷基、C3-7-環(huán)烷基、C3-7-環(huán)烷基-C1-6-亞烷基、氮雜環(huán)丁基、哌啶基吡咯烷基、嗎啉基、哌嗪基、氮雜基、NH2、NHR6、NR6R7、NR6COR7、NR6SO2R7、COR6、CO2R6、SO2R6、SO2NR6R7或-O-(C1-6-亞烷基)-O-; R”代表苯基、咪唑基、吡啶基或嘧啶基; 基團(tuán)R”可任選地被一或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)R’取代; R3代表通式CHR4CONHR5所示的基團(tuán),其中, R4代表氫原子或者C1-6-烷基,以及 R5代表氫原子或者C1-6-烷基、C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-6-亞烷基; R6和R7各自獨(dú)立地代表C1-6-烷基; 以堿的形式或酸加成鹽的形式,也可以是水合物或溶劑化物的形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物及其堿、酸的加成鹽、水合物或溶劑化物,式中,A=N或CR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基;當(dāng)A=N時(shí),n=2或3,m=2或者當(dāng)A=CR2時(shí),n=1、2或3,m=1或2;B=共價(jià)鍵或C1-8亞烷基;R1=可任選地取代的雜芳基;R3=CHR4CONHR5;R4=H或C1-6烷基;R5=H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6亞烷基。本發(fā)明還涉及這些化合物在治療學(xué)上的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2004-11-18 WO2004/099176 法
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