| 公開(公告)號 | CN1810824A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200510122250.3 |
| 申請日期 | 2005.12.09 |
| 專利名稱 | 糠酸莫美他松中間體21-酯及制法 |
| 主分類號 | C07J5/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J5/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李 平;盧俊瑞;李 霞;郭建龍 |
| 地址 | 300191天津市南開區(qū)紅旗南路263號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津佳盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 侯 力 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物9β，11β-環(huán)氧-17α，21-二羥基-16α-甲基-1，4-孕甾二烯-3，20二酮，21-酯，其結(jié)構(gòu)式為： 其中，R＝-CH3，-C2H5，-C3H7，-C4H9，-H2PO4。 |
| 摘要 | 一種化合物9β，11β-環(huán)氧-17α，21-二羥基-16α-甲基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮，21-酯及制法。目的是尋找合成糠酸莫美他松藥物的中間體及其生產(chǎn)方法，實(shí)現(xiàn)糠酸莫美他松藥物生產(chǎn)的國產(chǎn)化。本發(fā)明化合物的制備方法是由9β，11β-環(huán)氧-17α-羥基-16α-甲基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮經(jīng)碘代制得化合物2；再由化合物2經(jīng)置換得到本發(fā)明的粗產(chǎn)品后，過色譜柱，流動相為氯仿∶甲醇＝5∶1，即得最終精品產(chǎn)物。本發(fā)明首次提供了合成糠酸莫美他松藥物的中間體及其生產(chǎn)方法，徹底改變了合成糠酸莫美他松藥物的原料完全依賴進(jìn)口的局面，實(shí)現(xiàn)了原料藥及糠酸莫美他松藥物的國產(chǎn)化。本發(fā)明提供的化合物的制備方法所需反應(yīng)時間短，溫度低，能耗小，易于推廣。 |
| 國際公布 |
