| 公開(公告)號 | CN1795187A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480008331.4 |
| 申請日期 | 2004.02.20 |
| 專利名稱 | 新型IDO抑制劑及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.27 US 60/458，162;2003.12.5 US 60/527，449 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭肯瑙醫(yī)學研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·C·普瑞德爾蓋斯特;A·J·馬勒;J·B·杜哈戴衛(wèi);W·邁拉仇斯基 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-20 PCT/US2004/005154 |
| 進入國家日期 | 2005.09.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有吲哚胺2，3-加雙氧酶(IDO)抑制活性的化合物，該化合物具有從式(I)和式(II)中選擇的分子式： 分式子(I)：其中R1是H或低級烷基；R2是H；R3是由下列基團中選擇的：其中RA和RB獨立地從基團H和烴基中選擇；其中RC是從基團H和烴基中選擇的；其中n是從1到10的整數(shù)，RD是分子式的咔啉取代基；和其中RA和RB分別是從基團H和烴基中選擇；或R2和R3結(jié)合在一起并代表式(I)的與吡咯部分調(diào)合的和從基團：和中選擇的環(huán)的一部分，基中RE是烴基或烷基-Q，Q代表分子式的取代基，分子式(I)的化合物，當R2和R3結(jié)合在一起代表(i)時成為β-咔啉衍生物，當R2和R3結(jié)合在一起代表(ii)時成為brassilexin衍生物，另外當R2和R3結(jié)合在一起代表(iii)時成為N-取代的brassilexin衍生物；X、Y和Z可以相同也可以不同，是從H、鹵素、NO2及烴基中選取的；和當R2和R3結(jié)合到一起并代表一個環(huán)狀系統(tǒng)的一部分，Y也可能是異硫氰酸鹽；條件是分子式(I)不含從以下物質(zhì)中選擇的化合物：3-(N-甲基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚，3-(N-苯基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚，3-(N-烯丙基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚，5-甲基-brassinin，brassinin，brassilexin，β-咔啉，3-丁基-β-咔啉，6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉，6-異硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉，3-丙氧基-β-咔啉，3-羧基-β-咔啉，3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉； 分子式(II)：其中X、Y和Z可能是一樣的也可能是不同的，是從由H、鹵素、NO2及烴基中選取的；條件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。 |
| 摘要 | 本申請公開了治療惡性腫瘤的化合物、藥物組合物及方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094409 英 |
