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具有抗腫瘤活性的喜樹堿的7-亞氨基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所/S·達(dá)拉瓦萊;S·彭科;C·皮薩諾;F·祖尼諾
公開(公告)號 CN1761668A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號 CN200480007148.2  
申請日期 2004.03.10  
專利名稱 具有抗腫瘤活性的喜樹堿的7-亞氨基衍生物  
主分類號 C07D491/22(2006.01)I  
分類號 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.17 US 10/388,587  
申請(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·達(dá)拉瓦萊;S·彭科;C·皮薩諾;F·祖尼諾  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 2004-03-10 PCT/IT2004/000118  
進(jìn)入國家日期 2005.09.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物,它們的N1-氧化物,它們的單一異構(gòu)體,特別是-C(R5)=N-R4基團(tuán)的順式和反式異構(gòu)體,它們的可能的對映異構(gòu)體,非對映異構(gòu)體以及有關(guān)混合物,其藥用鹽以及它們的活性代謝產(chǎn)物 其中:R1為-C(R5)=N-R4基團(tuán),其中R4為苯基,任選被一個或多個選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、酮基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR6R7,其中R6和R7彼此相同或不同地為氫、(C1-C8)直鏈或支鏈烷基;-S-S-(2-氨基苯基)、-S-S-(4-氨基苯基)、-S-(4-氨基苯基)、-SCH3和-CH2ON=C(CH3)2; R5為氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基、C1-C8直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C10環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C8)直鏈或支鏈烷基、C6-C14芳基、(C6-C14)芳基-(C1-C8)直鏈或支鏈烷基; R2和R3彼此相同或不同地為氫、羥基、C1-C8直鏈或支鏈烷氧基。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的喜樹堿衍生物,其中基團(tuán)R1、R2和R3如說明書中定義。式(I)的化合物具有抗腫瘤活性并顯示出良好的治療指數(shù)。本發(fā)明還公開了式(I)的化合物的制備方法以及它們在制備用于治療腫瘤、病毒感染以及抗惡性瘧原蟲的藥物方面的用途。  
國際公布 2004-09-30 WO2004/083214 英  
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