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回折擬態(tài)及其相關方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 (株)中外制藥/文圣煥;鄭宰旭;李承燦;M·埃奇;M·卡恩;鄭光遠;C·恩因
公開(公告)號 CN1798746A  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(專利)號 CN200480015057.3  
申請日期 2004.03.17  
專利名稱 回折擬態(tài)及其相關方法  
主分類號 C07D471/00(2006.01)I  
分類號 C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.4.9 US 10/411,877  
申請(專利權)人 (株)中外制藥  
發(fā)明(設計)人 文圣煥;鄭宰旭;李承燦;M·埃奇;M·卡恩;鄭光遠;C·恩因  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-17 PCT/US2004/008270  
進入國家日期 2005.11.30  
專利代理機構 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 沙 捷;彭益群  
國省代碼 韓國;KR  
主權項 一種具有以下通式(I)的化合物: 其中A是-(CHR3)-或-(C=O)-,B是-(CHR4)-、-(C=O)-,D是-(CHR5)-或-(C=O)-,E是-(ZR6)-、-(C=O)-,G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C=O)-(XR9)-或-(C=O)-,W是-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或空缺,Y是氧、硫或-NH-,X和Z獨立地是氮或CH,n=0或1;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,并且獨立地選自氨基酸側鏈部分或其衍生物、分子殘余部分、連接基和固體載體、及其立體異構體。  
摘要 本發(fā)明公開了結構受限制的化合物,其模仿生物活性肽和蛋白質(zhì)回折區(qū)的二級結構。這種回折擬態(tài)結構可用于寬范圍的領域,包括用作診斷劑和治療劑。本發(fā)明還公開了含有本發(fā)明的回折擬態(tài)結構的庫,以及用于對該庫進行篩選以便識別生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及使用這些化合物來抑制或治療受Wnt-信號通道調(diào)節(jié)的病癥,例如癌癥,尤其是結腸癌;與血管成形術有關的再狹窄;多囊腎疾;異常血管生成;風濕性關節(jié)炎病;結節(jié)性硬化癥;阿爾茨海默式癥;毛發(fā)生長過;蛎摪l(fā);或者潰瘍性結腸炎。  
國際公布 2004-11-04 WO2004/093828 英  
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