| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1785995A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410098430.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2,5-二取代-1,3-二氧環(huán)類(lèi)化合物，它們的合成及作為PKC抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D319/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D319/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彭師奇;趙 明;王 超;顧克利 |
| 地址 | 100058北京市右安門(mén)外西頭條10條 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I所述的5-氨基-1，3-二氧環(huán)類(lèi)化合物 其中，R1、R2、R3及R4可以為如下基團(tuán)：R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；CH2對(duì)稱(chēng)連接I-4的環(huán)基；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2或R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝H、R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對(duì)氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對(duì)甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝1；中R1＝H、R2＝CH3、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對(duì)氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對(duì)甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝對(duì)硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝間硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝對(duì)氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝對(duì)氯苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對(duì)氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對(duì)甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對(duì)氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對(duì)甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對(duì)硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝對(duì)硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝間硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對(duì)氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝H、R4＝對(duì)氯苯基、n＝2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提出了具有通式Ⅰ所示的5-氨基-1，3-二氧環(huán)類(lèi)化合物，通式I該化合物可以以2-氨基-1，3-丙二醇或(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇為原料，在三甲基氯硅烷催化下與1，1，3，3-四甲氧基丙烷發(fā)生縮醛轉(zhuǎn)移反應(yīng)成環(huán)；或以2-氨基-1，3-丙二醇、(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇或(2S)-2-氨基-1，3-丁二醇為原料，在酸催化下與取代苯甲醛發(fā)生縮醛化反應(yīng)成環(huán)來(lái)制備；或以5-氨基-1，3-二氧環(huán)類(lèi)化合物和甘氨酸或L-丙氨酸為原料，在縮合劑，如DCC，存在下發(fā)生�；磻�(yīng)生成環(huán)。該化合物可以作為PKC抑制劑以及抗炎癥劑。 |
| 國(guó)際公布 |
