| 公開(公告)號(hào) | CN1781922A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410089053.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.03 |
| 專利名稱 | 喜樹堿衍生物、制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/153(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/153(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 呂 偉;高河勇;章雄文;丁 健 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍;汪克臻 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類如下結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物： 其中R1為H、羥基、羥甲基、烷氧基、烷酰氧基、烷氧甲基、烷酰氧甲基；R2為H，C1～C6的烷基；X為H，C1～C4的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一類喜樹堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如下結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物10-羥基-9-烯丙基或者相應(yīng)的取代烯丙基喜樹堿在氧化斷雙鍵、酸催化加成等反應(yīng)得到相應(yīng)的9，10-形成二氫呋喃環(huán)的喜樹堿衍生物；在經(jīng)脫水得到相應(yīng)的呋喃環(huán)喜樹堿衍生物。9-烯丙基經(jīng)NBS等處理，10-羥基扣環(huán)得到另一類二氫呋喃環(huán)的喜樹堿衍生物。所合成的化合物經(jīng)藥理篩選具有很好的抗腫瘤活性。 |
| 國(guó)際公布 |
