| 公開(公告)號 | CN1759115A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN03822561.1 |
| 申請日期 | 2003.08.22 |
| 專利名稱 | 埃坡霉素(EPOTHILONE),合成埃坡霉素的中間體,其類似物及其用途 |
| 主分類號 | C07D419/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D419/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)N;C07D313/00(2006.01)N;C07D303/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 索隆-基特林癌癥研究協(xié)會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 賽繆爾·J·達(dá)尼謝夫斯凱;亞力克西·里夫金;吉村文彥;安娜·以斯貼·加瓦爾達(dá)·奧爾特加;朝永新;舒定朝;董華金 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-22 PCT/US2003/026367 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式的化合物： 其中R1為氫或低碳烷基； R2為一經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基部分； R5及R6皆獨立為氫或一保護(hù)基團； X為O、S、C(R7)2或NR7，其中所出現(xiàn)的R7皆獨立為氫或低碳烷基； 各個出現(xiàn)的RB獨立為氫；鹵素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-CY3、-CHY2、-CH2Y，其中Y為F、Br、Cl、I、ORB’、NHRB’、N(RB’)2或SRB’；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或非環(huán)狀、線性或具支鏈脂肪族基團、雜脂肪族基團、芳基或雜芳基，視情況經(jīng)一或多個以下基團取代：氫；鹵素；-ORB′；-SRB′；-N(RB′)2；-C(O)ORB′；-C(O)RB′；-CONHRB′；-O(C＝O)RB′；-O(C＝O)ORB′；-NRB′(C＝O)RB′；N3；N2RB′；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或非環(huán)狀、線性或具支鏈經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族基團、雜脂肪族基團、芳基或雜芳基部分；或為一埃坡霉素、去氧埃坡霉素或其類似物；或為一聚合物；碳水化合物；光親和性標(biāo)記物；或放射性標(biāo)記物；其中各個出現(xiàn)的RB′獨立為氫；一保護(hù)基團；一線性或具支鏈、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的、環(huán)狀或非環(huán)狀脂肪族基團、雜脂肪族基團、芳基、雜芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基烯基或雜芳基炔基部分；及 m為1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物：如本文中一般所述及以類及次類形式所述。本發(fā)明另外提供包含式(I)化合物的醫(yī)藥組合物，并提供治療癌癥的方法，該些方法包括投予一式(I)化合物。 |
| 國際公布 | 2004-03-04 WO2004/018478 英 |
