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作為細(xì)胞因子抑制劑的雜環(huán)N-芳基甲酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/皮爾·F·西里洛;高東紅;丹尼爾·R·戈德堡;阿布德爾哈金·哈梅克;郝明宏;維克托·M·卡姆希;尼爾·莫斯;拉塞爾·內(nèi)瑟頓;凱文·C·錢;馬克·S·拉爾夫;吳立芬;熊照明;小羅納德·A·昂斯特
公開(公告)號(hào) CN1759114A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480006351.8  
申請(qǐng)日期 2004.03.02  
專利名稱 作為細(xì)胞因子抑制劑的雜環(huán)N-芳基甲酰胺  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.10 US 60/453,364  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 皮爾·F·西里洛;高東紅;丹尼爾·R·戈德堡;阿布德爾哈金·哈梅克;郝明宏;維克托·M·卡姆希;尼爾·莫斯;拉塞爾·內(nèi)瑟頓;凱文·C·錢;馬克·S·拉爾夫;吳立芬;熊照明;小羅納德·A·昂斯特  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-03-02 PCT/US2004/006264  
進(jìn)入國家日期 2005.09.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、酸、酯或異構(gòu)體: 其中,Ar1為被一個(gè)R1所取代的芳香碳環(huán),且其中Ar1獨(dú)立地被兩個(gè)R2基團(tuán)取代,并且其中在相鄰環(huán)原子上的一個(gè)R1和一個(gè)R2任選形成五或六員碳環(huán)或雜環(huán); R1為鹵素、NO2、NH2、J-N(Ra)-(CH2)m-、N(J)2-(CH2)m-、NH2C(O)-、J-N(Ra)-C(O)-、J-S(O)m-N(Ra)-、J-N(Ra)-S(O)m-或雜環(huán)-(CH2)m-,其中雜環(huán)基任選被C1-5烷基所取代; Q為N或CRp; Y為>CRpRv、-CRp=C(Rv)-、-O-、-N(Rx)-或>S(O)m; 其中Ra、Rp、Rv、Rx和Ry每個(gè)獨(dú)立地為氫或C1-5烷基; X為-CH2、-N(Ra)-、-O-或-S-; W為N或CH; 每個(gè)m獨(dú)立地為0、1或2; J選自C1-10烷基和碳環(huán),每個(gè)任選被Rb所取代; R2選自C1-6烷基、C1-4;、芳酰基、C1-4烷氧基、鹵素、C1-6烷氧基羰基、碳環(huán)磺;-SO2-CF3、和任選被C1-5烷基取代的C3-7環(huán)烷基,其中上述每個(gè)C1-6烷基、C1-4;⒎减;1-4烷氧基和C3-7環(huán)烷基任選被部分或全部鹵化; 每個(gè)R3、R4和R5獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和鹵素; R6任選連接在所指環(huán)中氮原子的鄰位或間位上,并選自化學(xué)鍵、-O-、-O-(CH2)1-5-、>C(O)、-NH-、-C(O)-NH-、-S-、支鏈或無支鏈的C1-5烷基、C2-5烯基、C1-3酰基、C1-3烷基(OH),選自嗎啉基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基和四氫呋喃基的雜環(huán),選自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異噁唑基、噻唑基、噁唑基和異噻唑基的雜芳基,或芳基,每個(gè)烷基、烯基、;㈦s環(huán)、雜芳基和芳基任選被一至三個(gè)羥基、氧代、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-5烷氧基羰基、-NR7R8或NR7R8-C(O)-取代; 其中每個(gè)R6進(jìn)一步任選地共價(jià)連接于選自下列的基團(tuán)上:氫、-NR7R8、C1-3烷基、C3-6環(huán)烷基C0-2烷基、羥基、C1-3烷氧基、苯氧基、芐氧基、芳基C0-4烷基、雜芳基C0-4烷基和雜環(huán)C0-4烷基,上述每個(gè)雜環(huán)、雜芳基和芳基任選被一至三個(gè)羥基、氧代、C1-4烷基、C1-3烷氧基、C1-5烷氧基羰基、NR7R8-C(O)-或C1-4;〈 每個(gè)R7和R8獨(dú)立地為氫、任選被鹵素、C1-3烷基或二C1-5烷基氨基取代的苯基C0-3烷基,或R7和R8為C1-2;、苯甲酰基,或任選被C1-4烷氧基、羥基或單或二C1-3烷基氨基取代的支鏈或無支鏈的C1-5烷基; 以及 Rb選自氫、C1-5烷基、羥基C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、碳環(huán)、雜環(huán)、雜芳基、C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、氨基、C1-5烷基氨基、二C1-5烷基氨基、C1-5酰基、C1-5烷氧基羰基、C1-5酰氧基、C1-5;被,上述每個(gè)任選被部分或全部鹵化,或Rb選自C1-5烷基磺;被⒘u基、氧代、鹵素、硝基和氰基。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的化合物,其中Ar1、X、Y、Q、W、R3、R4、R5、R6和Ry如本文中所定義。本發(fā)明的化合物抑制與發(fā)炎過程有關(guān)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生,并因此可用于治療與發(fā)炎有關(guān)的疾病以及病理癥狀,例如慢性發(fā)炎疾病。還公開了制備這些化合物以及包含這些化合物的藥物組合物的方法。  
國際公布 2005-02-24 WO2005/016918 英  
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