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用作HIV整合酶抑制劑的四氫-4H-吡啶并[1,2-а]嘧啶和相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 P·安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所/B·克雷申齊;O·金策爾;E·穆拉利亞;F·奧爾維托;G·佩斯卡托雷;M·勞利;V·蘇馬
公開(公告)號(hào) CN1753892A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380109921.1  
申請(qǐng)日期 2003.12.18  
專利名稱 用作HIV整合酶抑制劑的四氫-4H-吡啶并[1,2-а]嘧啶和相關(guān)化合物  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D223/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.27 US 60/436,830;2003.12.12 US 60/528,776  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 P·安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·克雷申齊;O·金策爾;E·穆拉利亞;F·奧爾維托;G·佩斯卡托雷;M·勞利;V·蘇馬  
地址 意大利波梅齊亞  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-12-18 PCT/GB2003/005543  
進(jìn)入國家日期 2005.08.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽: R1是H或NR2R5; R2是CH3; R5是 1)C(O)CH2SO2CH3, 2)C(O)C(O)N(CH3)2, 3)SO2N(CH3)2,或 4)SO2R20,其中R20是: 或 或者任選R2和R5與它們連結(jié)的氮原子一起形成 錯(cuò)誤!從編輯域代碼不能產(chǎn)生目標(biāo)體,或者 R3是氫; R4是: 1)對(duì)氟芐基, 2)4-氟代-3-甲基芐基, 3)3-氯芐基,或 4)3-氯代-4-甲基芐基; R12和R14均為H,除非當(dāng)R5是C(O)C(O)N(CH3)2和R4是對(duì)氟芐基以及n是1時(shí),則R12和R14或者都是H或者都是CH3;和 n為等于的0、1或2的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明描述了作為HIV整合酶的抑制劑和HIV復(fù)制的抑制劑的四氫-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶和式(I)的相關(guān)化合物,其中n為等于的0、1或2的整數(shù),以及R1、R3、R4、R12和R14在此被定義。這些化合物對(duì)于預(yù)防和治療由HIV引起的感染和在AIDS的預(yù)防、延遲發(fā)生和治療中是有用的。這些化合物以其本身或其藥學(xué)上可接受的鹽的形式用于對(duì)抗HIV感染和AIDS。這些化合物和它們的鹽作為藥用組合物的成分,能夠任選與其它的抗病毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑、抗生素或疫苗聯(lián)合使用。  
國際公布 2004-07-15 WO2004/058757 英  
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