| 公開(公告)號 | CN1747926A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380109750.2 |
| 申請日期 | 2003.12.15 |
| 專利名稱 | 取代酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.19 US 60/435,436 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林壽忠;W·K·哈格曼;S·庫馬;尹文記;G·多斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-15 PCT/US2003/040040 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1選自： (1)芳基， (2)芳基-C1-4烷基， (3)雜芳基， (4)雜芳基-C1-4烷基， 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代，且各芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代； R2選自： (1)C1-10烷基， (2)C3-10環(huán)烷基-C1-4烷基， (3)雜環(huán)烷基， (4)雜環(huán)烷基-C1-4烷基， (5)芳基， (6)芳基-C1-4烷基， (7)雜芳基，和 (8)雜芳基-C1-4烷基， 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代，且各環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代； R3選自： (1)氫，和 (2)C1-4烷基， 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代； R4選自： (1)氫，和 (2)C1-4烷基， 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代； R5選自： (1)C1-10烷基， (2)C2-10烯基， (3)C3-10環(huán)烷基， (4)C3-10環(huán)烷基-C1-10烷基， (5)雜環(huán)烷基-C1-10烷基， (6)芳基-C1-10烷基， (7)二芳基-C1-10烷基， (8)芳基-C2-10烯基， (9)雜芳基-C1-10烷基， (10)-ORd， (11)-S(O)mRd，和 (12)-NRcRd， 其中烷基、烯基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代，且環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代，條件是R5不為-CH＝CH-COOH； R6選自： (1)C1-4烷基， (2)C2-4烯基， (3)C2-4炔基， (4)-ORd， (5)鹵素， (6)-CN，和 (7)-NRcRd， 其中烷基、烯基和炔基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代； 各Ra獨(dú)立選自： (1)-ORd， (2)-NRcS(O)mRd， (3)鹵素， (4)-S(O)mRd， (5)-S(O)mNRcRd， (6)-NRcRd， (7)-C(O)Rd， (8)-CO2Rd， (9)-CN， (10)-C(O)NRcRd， (11)-NRcC(O)Rd， (12)-NRcC(O)ORd， (13)-NRcC(O)NRcRd， (14)-CF3， (15)-OCF3，和 (16)雜環(huán)烷基； 各Rb獨(dú)立選自： (1)Ra， (2)C1-10烷基， (3)氧代基， (4)芳基， (5)芳基C1-4烷基， (6)雜芳基，和 (7)雜芳基C1-4烷基； Rc和Rd獨(dú)立選自： (1)氫， (2)C1-10烷基， (3)C2-10烯基， (4)環(huán)烷基， (5)環(huán)烷基-C1-10烷基， (6)雜環(huán)烷基， (7)雜環(huán)烷基-C1-10烷基， (8)芳基， (9)雜芳基， (10)芳基-C1-10烷基，和 (11)雜芳基-C1-10烷基，或 Rc和Rd與它們連接的原子一起形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)含0-2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫和N-Rg的其他雜原子，各Rc和Rd可未取代或被1-3個(gè)選自Rh的取代基取代； 各Rg獨(dú)立選自：C1-10烷基和-C(O)Rc； 各Rh獨(dú)立選自： (1)鹵素， (2)C1-10烷基， (3)-OC1-4烷基， (4)-S(O)mC1-4烷基， (5)-CN， (6)-CF3，和 (7)-OCF3；且 m選自0、1和2。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物為大麻素-1(CB1)受體的拮抗劑和/或反激動劑，可用于治療、預(yù)防和抑制由CB1受體介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明化合物作為中樞作用藥物可用于治療精神病、記憶缺失、認(rèn)知障礙、偏頭痛、神經(jīng)病、神經(jīng)炎性疾病(包括多發(fā)性硬化、格-巴綜合征和病毒性腦炎的炎性后遺癥)、腦血管意外和頭部創(chuàng)傷、焦慮癥、緊張狀態(tài)、癲癇、帕金森病、運(yùn)動障礙和精神分裂癥。該化合物也用于治療物質(zhì)濫用性疾病，治療肥胖癥或進(jìn)食障礙疾病，和治療哮喘、便秘、慢性小腸假性梗阻和肝硬化。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058145 英 |
