| 公開(公告)號(hào) | CN1332974C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98813701.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.12.23 |
| 專利名稱 | 抗雌激素甾族化合物、有關(guān)的藥學(xué)組合物和使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07J41/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.24 US 08/998,877 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 思研(SRI)國(guó)際顧問與咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 田辺正人;R·H·彼得斯;趙張婉如;鐘 靈 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-12-23 PCT/US1998/027406 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(IIIa)結(jié)構(gòu)的17-去氧-1，3，5(10)-雌三烯：式中，n是0；r2是可任選的雙鍵，當(dāng)r2存在時(shí)，R1為CR11R12，其中，R11和R12是氫或C1-C6烷基，當(dāng)r2不存在時(shí)，R1是氫、C1-C6烷基或鹵素；R2選自氫、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、芳基、C1-C6烷基芳基、-ONO2、-OR13和-SR13，其中，R13是C1-C6烷基、C1-C6�；蚍蓟�；所述芳基是一個(gè)含有1-3個(gè)芳香環(huán)的芳香族基團(tuán)，芳香環(huán)可以是稠合的或連接的，可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素取代的；R3選自氫、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、芳基、C1-C6烷基芳基、氰基、-OR13和-SR13，其中，芳基和R13的定義同上；R4是氫或C1-C6烷基；R5選自氫、C1-C6烷氧基、鹵素、氰基、-CH2CH＝CH2、醛基、-NR14R15和-CH2NR14R15，其中，R14和R15可相同或不同，表示氫或C1-C6烷基，或者一起形成一個(gè)可任意地含有另外的氮原子的5或6元環(huán)烷基；R6選自氫、C1-C6烷基、C1-C6酰基、-C(O)-芳基、-C(O)-C1-C6烷基和-SO2NH2；所述芳基的定義同上；R7選自氫、鹵素、硝基、醛基、-CH2CH＝CH2、-NR16R17和-CH2NR16R17，其中，R16和R17可相同或不同，表示氫、C1-C6烷基或乙酰基；R8選自氫、羥基、-OR18和-SR18，其中，R18是C1-C6烷基、C1-C6�；蚍蓟�；所述芳基的定義同上；R10是甲基或乙基；R23是氫或C1-C6烷基；R24和R25均是氫或均是彼此通過單個(gè)共價(jià)鍵結(jié)合的亞甲基；m是1-6的整數(shù)；p是0-6的整數(shù)；R29和R30獨(dú)立地表示氫、C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷基，或者與R29和R30所共同連接的氮原子一起形成雜環(huán)烷基；L是可任意地被一個(gè)至4個(gè)選自羥基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、鹵素、氨基和C1-C6烷基取代的氨基的取代基取代的亞苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種新的抗雌激素化合物，它可用于治療各種障礙，尤其是雌激素依賴性障礙。較佳的化合物具有1，3，5-雌三烯核，在1，3，5-雌三烯核的C17位或C11位被取代，從而使化合物能有效地競(jìng)爭(zhēng)性地阻止雌激素與其受體的結(jié)合。尤佳的化合物是17-去氧-1，3，5-雌三烯類。本發(fā)明還提供治療方法和藥學(xué)組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-07-08 WO1999/033859 英 |
