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1,3-取代的茚類和芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/R·A·辛格;J·D·麥金利
公開(公告)號(hào) CN1321107C  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02808512.4  
申請(qǐng)日期 2002.03.04  
專利名稱 1,3-取代的茚類和芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物的制備方法  
主分類號(hào) C07C253/30(2006.01)I  
分類號(hào) C07C253/30(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D317/30(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.20 US 60/285,131  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·A·辛格;J·D·麥金利  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-03-04 PCT/IB2002/000660  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.10.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 通式(Ia)或(Ib)化合物中的任意一種或其混合物的制備方法:其中R2和R3獨(dú)立地選自氫、氟、氯、C1-C6烷基、-CF3和C1-C6烷氧基;R5是C1-C6烷基;R1是選自氰基和磺;奈娮踊鶊F(tuán);各R4獨(dú)立為H、C1-C6烷基、或鈉金屬陽(yáng)離子;或兩個(gè)R4基團(tuán)一起形成C2-C3亞烷基橋;該方法包括使通式(III)的化合物在有鈀催化劑和堿存在的情況下反應(yīng)的步驟,所述的通式(III)的結(jié)構(gòu)式如下:其中R1、R2、R3和R5如上所述;且X′是碘、溴或氯。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(Ia、Ib和Ic)的中間體1,3-取代茚類中的任一種或其混合物的制備方法,其中 R1、R2、 R3、R4和 R5如本文所定義。通式(Ia、Ib和Ic)的化合物或其混合物用于制備通式(II)的化合物,其中 R2、R3和R6也如本文所定義。  
國(guó)際公布 2002-10-31 WO2002/085843 英  
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