| 公開(公告)號 | CN1282640C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN02814312.4 |
| 申請日期 | 2002.06.06 |
| 專利名稱 | N-芳基苯乙酰胺衍生物及包含所述化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/38(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.6.11 JP 176252/2001 |
| 申請(專利權)人 | 大日本制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 森江俊哉;足立圭司;新留和美;河島勝良;志水勇夫;石井大輔 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-06 PCT/JP2002/005586 |
| 進入國家日期 | 2004.01.16 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下式(I)的N-芳基苯乙酰胺衍生物：其中R1為C1-6烷氧基、羥基、鹵原子、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基磺酰基氨基或芳基磺�；被�，R2為氫原子、C1-6烷基羰基、芳基羰基、-(CH2)m-N(R6)(R7)、-(CH2)mOH或-(CH2)qCOOH，其中m為2～4的整數(shù)，q為1～4的整數(shù)，R6為氫原子、C1-3烷基、羥基-C2-3烷基、氨基-C2-3烷基、甲酰基、C1-3烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、芳基羰基或芳基-C1-3烷氧基羰基，R7為氫原子，C1-3烷基、羥基-C2-3烷基或氨基-C2-3烷基，R3為氫原子、鹵原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基、芳基或甲酰基，R4，位于基團-(NX1)-的間位，為C6-10烷基、下式(A)的基團或下式(C)的基團，并且式(A)的基團為下式基團：-Y-R8 (A)其中Y為單鍵、C1-3亞烷基、C2-3亞烯基、C2-3亞炔基、-CO(CH2)p-、C2-3亞烯基羰基、-O-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-或-CONH(CH2)p-，并且p為0～3的整數(shù)，R8為由含0～3個選自N、O以及S雜原子的5-或6-員芳香環(huán)組成的單環(huán)基團或多環(huán)基團，任選被1～3個原子或基團取代，所述原子或基團選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、三氟甲基、三氟乙基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基、C3-7環(huán)烷氧基、芳氧基、芳基-C1-3烷氧基、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基羰基、甲�；⑾趸�、氨基、二-(C1-6烷基)氨基、氰基、羥基、C1-3烷硫基、C1-4烷氧基羰基-C1-3烷基、羧基-C1-3烷基、C1-4烷氧基羰基、芳基-C1-3烷氧基羰基、羧基以及氨基磺酰基；任選被1～4個原子或基團取代的C5-7環(huán)烯基，所述原子或基團選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、鹵素、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基以及羥基；或式(B)的基團：Ra、Rb、Rc及Rd相同或不同，并各為氫原子、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、鹵原子、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基或羥基，或當Ra及Rb連接到相同的碳原子上時，則這些基團任選組合形成氧代基團或硫代基團，或當Rc及Rd連接到相同的碳原子時，則這些基團任選與所述的碳原子一起形成螺環(huán)，或2或3個選自Ra、Rb及Rc的基團任選組合形成C6-15多環(huán)烷基，并且n為1～6的整數(shù)；并且式(C)基團為下式基團：Re和Rf相同或不同，并各為氫原子、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、鹵原子、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基或羥基，或當Re和Rf連接到同樣的碳原子時，則這些基團任選與所述的碳原子一起組合形成螺環(huán)，并且Z為碳原子、氧原子或硫原子，R5為氫原子、鹵原子、C1-6烷基、三氟甲基、C1-3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、羥基、羧基、C1-6烷基羰氧基甲基或芳基，或R4和R5與它們結(jié)合的苯環(huán)一起合并，并形成四氫萘酮環(huán)或吲哚環(huán)，其被一個選自C1-8烷基、C1-8鏈烯基、芳基-C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-3烷基、芳基磺�；1-8亞烷基、C1-8亞烯基、芳基-C1-3亞烷基以及C3-7環(huán)烷基-C1-3亞烷基的基團取代，X1為氫原子，或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 下述通式[I]代表的N-芳基苯乙酰胺衍生物：(I)其中R1為C1-6烷氧基等；R2為氫、-(CH2)m-N(R6)(R7)(m為1～4的整數(shù)；R6為氫、C1-4烷基等，R7為氫等)；R3為氫、鹵素等；R4為C6-10烷基、-Y-R8(其中Y為單鍵、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基等，R8為芳基、C3-8環(huán)烷基、C6-15多環(huán)烷基等)等；R5為氫等；并且X1為氫，或其生理可接受鹽或其水合物或溶劑化物，以及包含所述化合物的藥物組合物。這些化合物可用作在給藥早期無疼痛的預防藥和/或治療藥，在口服給藥時有效并具有強鎮(zhèn)痛和消炎效果。 |
| 國際公布 | 2002-12-19 WO2002/100819 日 |
