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2-吖丁啶酮中間體化合物的對映體選擇性合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/X·付;T·L·麥克阿利斯特;T·K·蒂魯文加達(dá)姆;C·-H·譚
公開(公告)號 CN1275949C  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN02807537.4  
申請日期 2002.03.25  
專利名稱 2-吖丁啶酮中間體化合物的對映體選擇性合成  
主分類號 C07D263/26(2006.01)I  
分類號 C07D263/26(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.28 US 60/279,288  
申請(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 X·付;T·L·麥克阿利斯特;T·K·蒂魯文加達(dá)姆;C·-H·譚  
地址 美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號  
頒證日  
國際申請 2002-03-25 PCT/US2002/009123  
進(jìn)入國家日期 2003.09.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式I化合物的方法,式I其中包括:a)將式II的化合物式II在酸存在下混合在四氫呋喃中,或者,在無酸存在下混合在四氫呋喃中,形成混合物;b)將步驟a)的混合物與催化劑合并,該催化劑選自(A)式III表示的化合物,或(B)式IV的化合物,式III式IV其中式III的R1是(C1-C6)烷基,式中R和S表示手性碳的立體化學(xué);c)采用硼烷-四氫呋喃配合物還原與對氟苯基相鄰的酮;和d)采用MeOH使反應(yīng)終止。  
摘要 本申請涉及制備式I化合物的方法(這里應(yīng)該插入化學(xué)式)。這種化合物是用于生產(chǎn)治療和防止動脈粥樣硬化時(shí)可用作降低血液膽固醇的藥劑的中間體。  
國際公布 2002-10-10 WO2002/079174 英  
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