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公開(公告)號
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CN1250563C
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公開(公告)日
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2006.04.12
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申請(專利)號
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CN00809691.0
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申請日期
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2000.05.04
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專利名稱
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雄激素糖苷及其產(chǎn)生雄性征的活性
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主分類號
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C07J17/00(2006.01)I
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分類號
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C07J17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.5.4 US 60/132500;2000.4.7 US 60/195294
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申請(專利權(quán))人
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斯特拉坎有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·F·霍爾克;J·A·卡尼斯
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地址
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百慕大哈米爾頓
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頒證日
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國際申請
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2000-05-04 PCT/GB2000/001700
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進(jìn)入國家日期
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2001.12.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張?jiān)?姜建成
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國省代碼
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百慕大群島;BM
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主權(quán)項(xiàng)
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下式(III)的化合物及其酯：其中虛線表示一單鍵或雙鍵；環(huán)P和Q獨(dú)立地是飽和或部分不飽和的；R是氫原子或者直鏈或支鏈糖苷的殘基，每個(gè)殘基含1-20個(gè)糖苷單元，R1是氫原子、C1-C4烷基或者R1和R與它們連接的原子一起形成一個(gè)羰基；R2是氫原子或C1-C4烷基；R3是氫原子或羥基；R4，當(dāng)存在時(shí)，是氫原子或一個(gè)鹵原子；R5，當(dāng)存在時(shí)，是氫原子或C1-C4烷基；R6是氫原子或C1-C4烷基；R14是氫原子或C1-C4烷基；A是基團(tuán)＞CHR13，其中R13是氫原子或C1-C4烷基；B是一個(gè)羰基、＞CH2＞CHOR7或＝C(OR7)-，其中R7是氫原子或直鏈或支鏈的含1-20個(gè)糖苷單元的糖苷殘基，條件是當(dāng)R是氫原子時(shí)，則B是＞CHOR7或＝C(OR7)且R7是糖苷殘基，且所述化合物不是：睪酮葡糖苷，17β-雌二醇-17-葡糖苷，17β-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-5α-雄甾烷-3-酮，表雄甾酮的未取代的糖苷，5α-雄甾烷-3β，17β-二醇的未取代的糖苷，雄甾烯二醇的吡喃葡萄糖苷或其酯。
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摘要
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由于被肝臟的首過效應(yīng)破壞的較少，雄激素糖苷在口服給藥時(shí)提供了游離的、循環(huán)雄激素。
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國際公布
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2000-11-09 WO2000/066612 英
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