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苯并二氫吡喃酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份有限公司/H-H·博克爾;C·穆曼;U·施米德
公開(公告)號 CN1249044C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN01815061.6  
申請日期 2001.08.28  
專利名稱 苯并二氫吡喃酮衍生物  
主分類號 C07D311/22(2006.01)I  
分類號 C07D311/22(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.7 DE 10044091.6  
申請(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H-H·博克爾;C·穆曼;U·施米德  
地址 德國達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國際申請 2001-08-28 PCT/EP2001/009900  
進(jìn)入國家日期 2003.03.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 制備式I的苯并二氫吡喃酮衍生物的方法,其中R1至R4分別彼此獨(dú)立地是H、A、CN、Hal、OR5、COOR5、CF3、OCF3、NO2、Ar、OAr、N(R5)2或者CON(R5)2,R5是H或A,A是有1至6個(gè)碳原子的烷基,Ar是未被取代的苯基或被A、OR5、CN、Hal、CF3、OCF3、NO2或N(R5)2取代的苯基,Hal是F、Cl、Br或I,其特征在于式II化合物其中R1、R2、R3和R4定義如上,R6是具有1-6個(gè)碳原子的;-CO-Ar或氨基保護(hù)基,借助于非外消旋手性催化劑氫化得到式III化合物,其中R1至R6定義如上,和在鹽酸水溶液中將R6基團(tuán)除去。  
摘要 式I的苯并二氫吡喃酮衍生物衍生物和它們的鹽適用于作為藥物合成中的中間體:∴其中R1至R4分別彼此獨(dú)立地是H、A、CN、Hal、OR5、COOR5、CF3、OCF3、NO2、Ar、OAr、N(R5)2或者CON(R5)2,R5是H或A,A是有1至6個(gè)碳原子的烷基,Ar是未被取代的苯基或被A、OR5、CN、Hal、CF3、OCF3、NO2或N(R5)2取代的苯基,Hal是F、Cl、Br或I。  
國際公布 2002-03-14 WO2002/020507 德  
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