公開(公告)號(hào)
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CN1247576C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01821535.1
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申請(qǐng)日期
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2001.10.25
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專利名稱
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新的7-氮雜吲哚、其作為磷酸二酯酶4的抑制劑的應(yīng)用和其制備方法
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.27 DE 10053275.6;2000.10.30 US 60/244,342
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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埃爾比昂股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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N·赫夫根;U·埃格爾蘭德;T·克倫巴赫;D·馬克斯;S·斯策倫伊;H·庫斯;E·波利梅羅普洛斯
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地址
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德國拉德布爾
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-10-25 PCT/EP2001/012376
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進(jìn)入國家日期
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2003.06.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;徐雁漪
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式1的7-氮雜吲哚,其中n可以是1或2,且R1代表-C1-10直鏈或支鏈烷基,所述烷基未取代或被下列基團(tuán)取代一次或多次:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基,具有有3-14個(gè)環(huán)單元的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán),具有有5-15個(gè)環(huán)單元和1-6個(gè)優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán),其中,C6-14芳基和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基本身可未取代或被R4單取代或多取代,-C2-10單不飽和或多不飽和直鏈或支鏈鏈烯基,所述鏈烯基未取代或被下列基團(tuán)取代一次或多次:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基,具有有3-14個(gè)環(huán)單元的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán),具有有5-15個(gè)環(huán)單元和1-6個(gè)優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán),其中,C6-14芳基和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基本身可以是未取代的或被R4單取代或多取代,R2和R3可相同或不同,二者當(dāng)中只有一個(gè)可代表氫,此外,R2和R3可代表-C1-5-烷基,所述烷基未取代或被下列基團(tuán)單取代或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、苯基、吡啶基,-苯基,所述苯基未取代或被下列基團(tuán)單取代或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-F、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基,-吡啶基,所述吡啶基未取代或被下列基團(tuán)單取代或多取代:-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基,和此外,-NR2R3基可一起代表和R4代表-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOC1-6烷基、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-6烷基、-(CO)C1-6烷基、-(CS)C1-6烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基,條件是:如果n=1,則R1、R2、R3不同時(shí)具有下述定義:R1=-C1-6烷基,R2=-H或-C1-6烷基,且R3=其中R、R′相互獨(dú)立地為-C1-6烷基,所述烷基任選地被鹵素單取代或多取代,-C2-6鏈烯基、-C3-6環(huán)烷氧基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷氧基、-C2-6炔基、-C3-6環(huán)烷基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷基、-C1-6烷硫基、-C3-6環(huán)烷硫基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷硫基、-C1-6烷氧基、羥基、鹵素、硝基、-CF3、-C2F5、-OCF3、-SCF3、-SO2CF3、-SO2F、甲;-C2-6鏈烷;⑶杌、任選被取代的苯基或噻吩基、-NR″2、-CONR″2、-COOR″,或者R+R′一起是5-元碳環(huán)或雜環(huán),且R″=-H或-C1-6烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的7-氮雜吲哚化合物,其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用,及其制備方法。
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國際公布
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2002-05-02 WO2002/034747 德
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