公開(公告)號
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CN1750820A
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(專利)號
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CN03805413.2
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申請日期
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2003.02.24
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專利名稱
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調節(jié)過氧化物酶體增殖蛋白激活性受體活性的噻唑和噁唑衍生物
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主分類號
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A61K31/426(2006.01)I
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分類號
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A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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沃納-蘭伯特公司
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發(fā)明(設計)人
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成學敏;諾埃·O·伊拉斯加;加里·F·菲爾曾;安德魯·G·蓋耶;奇塔斯·李;巴拉特·K·特里維迪
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-02-24 PCT/IB2003/000708
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進入國家日期
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2004.09.07
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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黃益芬;巫肖南
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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式I化合物或其可藥用鹽:其中:W為O、S、CR5R6、-(CH2)p-亞環(huán)烷基或-(CH2)p雜亞環(huán)烷基;X0和X1獨立地為O或S;Ar1為未取代的或取代的芳基或雜芳基;R1、R2、R3和R4獨立地為烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)pCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR7、-(CH2)mNR8R9、-COR7、-CO2H、-CO2R7或-NR8R9;R5和R6獨立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基或連接在一起形成3-7元環(huán)烷基或環(huán)烯基;R7獨立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基;R8和R9各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基、-CO烷基、-CO芳基、環(huán)烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基或連接在一起形成具有1-3個雜原子的4-7元環(huán);R10和R11獨立地為氫、鹵素、芳基或雜芳基;m為0-5;n為0-5;并且p為0-2;具有下列附帶條件:當W為O,n=1并且R1為氫時,R2和R4不為氫或者R2和R3不為氫;當W為O,n=1并且R2為氫時,R1和R3不為氫或者R1和R4不為氫;當W為O,n=1,并且R3為氫時,R1和R4不為氫或者R2和R4不為氫;并且當W為O,n=1并且R4為氫時,R1和R3不為氫或者R2和R3不為氫。
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摘要
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本發(fā)明公開了改變PPAR活性的化合物。本發(fā)明也公開了所述化合物的可藥用鹽、含有所述化合物或其鹽的可藥用組合物及其利用它們作為藥物來治療或預防哺乳動物高脂血癥和高膽固醇血癥的方法。本發(fā)明也公開了制備所公開化合物的方法。
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國際公布
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2003-09-12 WO2003/074050 英
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