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5-HT受體配體及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/江苑青;保羅·A·達(dá)西爾瓦-賈丁;拉維·S·加里吉帕蒂;安吉爾·古茲曼-佩雷斯;威廉·A·諾沃米斯?fàn)?威拉德·M·韋爾奇;凱文·K·C·劉
公開(公告)號 CN1745074A  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN02812554.1  
申請日期 2002.06.17  
專利名稱 5-HT受體配體及其用途  
主分類號 C07D241/20(2006.01)I  
分類號 C07D241/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 江苑青;保羅·A·達(dá)西爾瓦-賈丁;拉維·S·加里吉帕蒂;安吉爾·古茲曼-佩雷斯;威廉·A·諾沃米斯?fàn)?威拉德·M·韋爾奇;凱文·K·C·劉  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2002-06-17 PCT/IB2002/002293  
進(jìn)入國家日期 2003.12.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(IA)的化合物:其中Y是氮;X和Z各自獨(dú)立地是CR,其中R在每次出現(xiàn)時是氫、鹵素、(C1-C4)烷基、氨基或(C1-C4)烷基氨基;W是氧基、硫基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或乙酰氨基;R1a、R1b、R1d和R1e中至少一個獨(dú)立地選自:鹵素、硝基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、氰基、-C(O)NH2、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和鹵代(C1-C4)烷氧基,或R1a和R1b合起來形成五-或六-元、芳香的或部分或全部飽和的稠環(huán),或R1a與R2a或R2b合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);R1c是氫;R2a和R2b各自獨(dú)立地是氫、(C1-C4)烷基、部分或全部飽和的(C3-C6)環(huán)烷基,或其中一個與R1a合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);n為0、1或2;R3a和R3b各自獨(dú)立地是氫、鹵素、(C1-C4)烷基,或被羥基、氟或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;R4是氫、羥基、(C1-C4)烷基、羥基或氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-羰基或(C3-C4)鏈烯基;其氮氧化物,所述化合物或所述氮氧化物的前體藥物;所述化合物、所述氮氧化物或所述前體藥物的藥學(xué)可接受的鹽,或所述化合物、所述氮氧化物、所述前體藥物或所述鹽的溶劑合物或水合物。  
摘要 本發(fā)明描述了作為5-HT受體配體的式(IA)化合物和它們在治療動物中與5-HT2受體的活化作用相關(guān)的疾病中的用途。  
國際公布 2003-01-03 WO2003/000666 英  
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