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三環(huán)酮中間體的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 先靈公司/H·J·多蘭;P·M·奧內爾;R·P·威廉斯
公開(公告)號 CN1244562C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN02816398.2  
申請日期 2002.08.19  
專利名稱 三環(huán)酮中間體的合成方法  
主分類號 C07D221/16(2006.01)I  
分類號 C07D221/16(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.8.21 US 60/313,758  
申請(專利權)人 先靈公司  
發(fā)明(設計)人 H·J·多蘭;P·M·奧內爾;R·P·威廉斯  
地址 美國新澤西州凱尼爾沃斯  
頒證日  
國際申請 2002-08-19 PCT/US2002/026427  
進入國家日期 2004.02.20  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅;劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種制備其中X是鹵素的式III化合物和其藥學上可接受的鹽的方法,其包括:式IIIa)在氨基鋰和另外的堿的存在下,用其中Y是芳基烷基、X是鹵素的式Y-X的化合物對式I的化合物進行烷基化,形成式IIa的酸鹽酸化物化合物:式I式IIab)將式IIa的酸鹽酸化物轉化為式IIb的中間體:式IIa式IIb和c)將式IIb的化合物環(huán)化為式III的化合物:式IIb式III步驟b)和c)在一釜中完成。  
摘要 在一個實施方案中,本發(fā)明描述了通過簡單的路線由很容易獲得的原料所進行的式Ⅲ化合物(其中X是鹵素)和其中間體的合成。  
國際公布 2003-02-27 WO2003/016281 英  
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