| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1240710C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00804832.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.01.11 |
| 專利名稱 | 制備雙環(huán)化合物的方法以及該方法在制備ICE抑制劑化合物中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07K5/078(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/078(2006.01)I;C07D237/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.12 FR 99/00227 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·克羅克;P·魯塞爾 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-01-11 PCT/FR2000/000041 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.09.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以式IA的化合物為原料其中R與下述定義相同，氨官能團(tuán)可以是游離的或被保護(hù)的，制備式I化合物的方法其中R代表氫原子、最多含有18個(gè)碳原子的烷基、芳基或芳烷基，而氨官能團(tuán)可以是游離的或被保護(hù)的，特征在于：在一種堿性介質(zhì)中，在下列物質(zhì)存在下進(jìn)行環(huán)化：-式P1的膦酸衍生物：P(＝Z)(X1)(X2)(X3)其中Z是硫或氧原子，X1代表鹵原子，X2和X3相同或不同地代表鹵原子、含有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、含有6-12個(gè)碳原子的芳基氧基或含有7-15個(gè)碳原子的芳烷基氧基；-或式P2的三聚體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種從式(IA)化合物制備式(I)化合物的方法，其中：R＝H、最多含有18個(gè)碳原子的烷基、芳基或芳烷基，氨基官能團(tuán)可以是游離的或者是被保護(hù)的。本發(fā)明的特征在于：在一種堿性介質(zhì)中在一種膦酸衍生物特別是POCl3或POBr3存在下進(jìn)行環(huán)化。本發(fā)明還涉及所說(shuō)的方法作為中間步驟在制備能抑制白介素-1β轉(zhuǎn)變酶(ICE)中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2000-07-20 WO2000/042061 法 |
