| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1726193A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380106140.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D213/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/70(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.15 US 60/418,173 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·T.·多爾頓;杜安·D.·米勒 |
| 地址 | 美國(guó)田納西 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-14 PCT/US2003/032510 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的結(jié)構(gòu)表示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：其中X是一個(gè)鍵、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G是O或S；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、或CF2CF3；T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR；R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH；A是選自以下的環(huán)：B是選自以下的環(huán)：其中A和B不能同時(shí)是苯環(huán)；Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF3、F、I、Br、Cl、CNCR3或SnR3；Q1和Q2相互獨(dú)立地是氫、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、Q3和Q4相互獨(dú)立地是氫、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；W1是O、NH、NR、NO或S；以及W2是N或NO。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。該藥物為一新的亞類化合物，它們是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)。已發(fā)現(xiàn)幾種SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的促雄性和合成代謝活性。已發(fā)現(xiàn)其它SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的抗雄激素活性。SARM化合物單獨(dú)或作為組合物用于a)男性避孕；b)治療多種與激素有關(guān)的病癥，例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的病癥，如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認(rèn)知改變以及前列腺癌；c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的病癥，如性功能障礙、性欲降低、性腺機(jī)能減退、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、情緒和認(rèn)知改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳腺癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預(yù)防急性和/或慢性肌肉消瘦癥；e)預(yù)防和/或治療干眼��；f)口服雄激素替代治療；g)降低前列腺癌的發(fā)病率，阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫�；�?或h)誘導(dǎo)癌細(xì)胞中的凋亡。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-29 WO2004/035737 英 |
