| 公開(公告)號 | CN1234693C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN03154858.X |
| 申請日期 | 2000.06.30 |
| 專利名稱 | 抑制蛋白激酶的吲唑化合物和藥物組合物及它們的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00809821.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.2 US 60/142,130 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿古龍制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·S·卡尼亞;S·L·本德;A·J·博哈特;J·F·布拉加扎;S·J·克里普斯;華 燁;M·D·約翰遜;T·O·小約翰遜;H·T·盧;C·L·帕爾梅;S·H·賴希;A·M·坦皮齊克-拉塞爾;滕 敏;C·托馬斯;M·D·瓦尼;M·B·沃雷斯;M·R·柯林斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：其中：R1是芳基或取代或未取代的雜芳基、或式CH＝CH-R3或CH＝N-R3的基團，其中R3是取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基；其中，所述芳基或雜芳基的取代基選自鹵素、C1-8烷基、OH、NO2、CN、CO2H、O-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、CO2CH3、CONH2、OCH2CONH2、NH2、SO2NH2、OCHF2、-CF3、OCF3；和R2是取代的或未取代的芳基；雜芳基；其中所述的取代基選自鹵素、C1-8烷基、OH、NO2、CN、CO2H、O-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、CO2CH3、CONH2、OCH2CONH2、NH2、SO2NH2、OCHF2、-CF3、OCF3；或R2是Y-X，其中Y是O、S、C＝CH2、C＝O、C1-C12亞烷基、NH、或N-(C1-8烷基)，和X是芳基、NH-(C1-8烷基)、NH-(C3-12環(huán)烷基)、NH-(雜環(huán)烷基)、NH(芳基)、NH(雜芳基)、NH-(C1-C8烷氧基)、或NH-(二-C1-8烷基酰胺)，且X任選地被以下基團取代：鹵素、C1-8烷基、-OH、-NO2、-CN、-CO2H、-O-C1-8烷基、-芳基、-芳基-C1-8烷基、-CO2CH3、-CONH2、-OCH2CONH2、-NH2、-SO2NH2、鹵代C1-8烷基、-O-鹵代C1-8烷基；其中，所述雜環(huán)烷基是含有4-5個環(huán)碳原子以及至少一個選自氧、氮和硫的雜原子的半飽和的或不飽和的單環(huán)基團；所述芳基或雜芳基選自：苯基、萘基、1，2，3，4-四氫萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、吡嗪基、噠嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1-H-四唑-5-基、吲哚基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基。 |
| 摘要 | 本文描述了調(diào)節(jié)和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。這些化合物和含有它們的藥物組合物能調(diào)節(jié)酪氨酸激酶信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，來調(diào)節(jié)和/或抑制不良的細胞增生。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物的治療或預(yù)防應(yīng)用，和涉及通過給予有效量的這些化合物治療癌癥和其他與不良血管生成和/或細胞增生相關(guān)的疾病的方法，如糖尿病、視網(wǎng)膜病、血管形成型青光眼、類風濕性關(guān)節(jié)炎和牛皮癬。 |
| 國際公布 |
