公開(公告)號(hào)
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CN1715284A
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510016821.5
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申請(qǐng)日期
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2005.05.26
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專利名稱
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有機(jī)鍺萘酚酯和有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法
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主分類號(hào)
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C07F7/30(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07F7/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院長(zhǎng)春應(yīng)用化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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曲曉剛;上官國(guó)強(qiáng)
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地址
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130022吉林省長(zhǎng)春市人民大街5625號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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長(zhǎng)春科宇專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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馬守忠
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國(guó)省代碼
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吉林;22
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主權(quán)項(xiàng)
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一種有機(jī)鍺萘酚酯和有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物,它們的結(jié)構(gòu)式分別為:式中:R1,R2為H,-CH3,-C6H5。的合成方法,其特征在于:①、在三氯甲烷溶劑中,依次加入α-萘酚和有機(jī)鍺酰氯,控制兩種原料的mol比為3∶1,攪拌下反應(yīng)3-6小時(shí);②、過(guò)濾掉沉淀,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濾液,殘留物用四氫呋喃溶解,滴加至適量蒸餾水中并攪拌反應(yīng)2-8小時(shí);③、濾集沉淀,用丙酮重結(jié)晶并將丙酮溶液滴加至水中,攪拌1-3小時(shí),收集沉淀,依次用的蒸餾水、乙醇沖洗,真空干燥得到產(chǎn)品。
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摘要
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本發(fā)明屬于新型抗癌化合物-有機(jī)鍺萘酚酯和有機(jī)鍺蒽醌酰胺的合成方法。本發(fā)明選用有機(jī)鍺酰氯、α-萘酚和2-氨基蒽醌為原料,發(fā)生取代反應(yīng),經(jīng)濃縮、溶劑轉(zhuǎn)化后進(jìn)行水解反應(yīng),經(jīng)分步洗滌得到相應(yīng)的有機(jī)鍺萘酚酯和有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物。有機(jī)鍺萘酚酯和有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物,由于分子結(jié)構(gòu)中兼具兩個(gè)藥物活性基團(tuán)-有機(jī)鍺和萘酚或蒽醌,因而不僅具有很強(qiáng)的抗癌活性,而且對(duì)脫氧核糖核酸(DNA)具有明顯的相互作用和良好的選擇性,可發(fā)展成為新的抗癌藥物。
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國(guó)際公布
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