| 公開(公告)號 | CN1714075A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200380104036.4 |
| 申請日期 | 2003.11.12 |
| 專利名稱 | 1,3-取代的茚類的改進(jìn)制備方法 |
| 主分類號 | C07C253/30 |
| 分類號 | C07C253/30;C07C255/47;C07D317/30 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.25 US 60/429,029 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·E·小漢德菲爾德;P·J·約翰遜;P·R·羅斯;T·J·N·沃森 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-12 PCT/IB2003/005121 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物的改進(jìn)制備方法：該方法包括：(a)使如下通式(II)的化合物與一元醇或二元醇在有硫酸存在下進(jìn)行無溶劑的反應(yīng)：和(b)用堿和水處理反應(yīng)產(chǎn)物以中和殘余的硫酸；其中R1為選自由氰基、烷氧基羧基、烷基羰基、芳基、硝基、三氟甲基和磺酰基組成的組的吸電子基團(tuán)；R2和R3獨(dú)立地選自氫、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、鹵素、磺�；榛�、烷基氨基、酰胺、酯、芳基-烷基、雜-烷基和芳基-烷氧基；或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成單環(huán)或雙環(huán)；且R4各自獨(dú)立為C1-C6烷基或兩個(gè)R4基團(tuán)一起形成C2-C3亞烷基橋；且X選自由氯、溴和碘組成的組。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，3-取代的茚類的改進(jìn)制備方法，這類化合物為合成芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物的有用中間體，而所述的芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物為治療神經(jīng)和心理障礙的活性劑。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048318 英 |
