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用于治療疼痛的4-四唑基-4-苯基哌啶衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1711256A  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380103502.7  
申請(qǐng)日期 2003.11.17  
專利名稱 用于治療疼痛的4-四唑基-4-苯基哌啶衍生物  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04;C07D401/14;C07D211/64;A61K31/454;A61P25/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.18 US 60/427,381;2003.4.3 US 60/460,278;2003.7.17 US 60/488,488;2003.11.13 US 10/000,000  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 歐洲凱爾特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳正明  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-17 PCT/US2003/036742  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.05.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?譚明勝  
國(guó)省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(Ia)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中,Ar1是-C3-C8環(huán)烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或-(5-至7-元)雜芳基,每個(gè)基團(tuán)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)R2基團(tuán)所取代;Ar2是苯基、萘基、蒽基、菲基或-(5至7元)雜芳基,每個(gè)基團(tuán)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)R2基團(tuán)所取代;G是-H、-L-(CH2)nCO2R4、-L-(CH2)nR5、-(C1-C5亞烷基)CO2R4、或-(C1-C5亞烷基)R5;L=-C(O)-、-SO2-或-SO-;R1=H、-C(O)NH2、-C(O)NHOH、-CO2R4、-CHO、-CN、-(C1-C4烷基)、-C(O)NH(C1-C4烷基)、-C(O)N(C1-C4烷基)2、或R2和R3各自獨(dú)立地是鹵素、-C1-C3烷基、-O(C1-C3烷基)、-NH(C1-C3烷基)或-N(C1-C3烷基)2;R4=-H、-C1-C10烷基、-CH2O(C1-C4烷基)、-CH2N(C1-C4烷基)2、或-CH2NH(C1-C4烷基);R5=-NH2、-NHSO2R4、-C(O)NH2、-C(O)NHOH、-SO2NH2、-C(O)NH(C1-C4烷基)、-C(O)N(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-H、-OH、-CN、-C3-C8環(huán)烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基、或-(5至7元)雜芳基,每個(gè)基團(tuán)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)R2基團(tuán)所取代;m=0-4的整數(shù);n=1-4的整數(shù);p=0或1;q=0-3的整數(shù);和r=1-6的整數(shù)。  
摘要 公開(kāi)了4-四唑基-4-苯基哌啶化合物,包含有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物的組合物,治療或預(yù)防動(dòng)物的疼痛或腹瀉的方法包括對(duì)有需要的動(dòng)物施用有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物,以及刺激細(xì)胞的類阿片受體功能的方法包括用有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物接觸能夠表達(dá)類阿片受體的細(xì)胞。  
國(guó)際公布 2004-06-03 WO2004/046132 英  
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