| 公開(公告)號 | CN1706841A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510026231.0 |
| 申請日期 | 2005.05.26 |
| 專利名稱 | 1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可藥用鹽，制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D409/14 |
| 分類號 | C07D409/14;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/20;A61P25/04;//(C07D409/14,211∶60,333∶20,333∶20) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 聞 韌;鄭劍斌;董肖椿;林國強(qiáng);郭禮和;徐林峰 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可藥用鹽，其特征是具有下述結(jié)構(gòu)式，其中，R1＝H，R2＝H，R3＝H，R4＝COOH；R1＝H，R2＝COOH，R3＝H，R4＝H；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝H，R3＝H，R4＝COOH；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝H，R3＝COOH，R4＝H；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝COOH，R3＝H，R4＝H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及新型1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可藥用鹽，制備方法和在神經(jīng)性和精神性的疾病治療中的應(yīng)用。本發(fā)明根據(jù)拼合原理，將親脂性的4，4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA轉(zhuǎn)運體的抑制劑。本發(fā)明化合物通過初步體外細(xì)胞GABA轉(zhuǎn)運體抑制活性測試，顯示了較好的GABA轉(zhuǎn)運體抑制活性，可用于制備新型治療神經(jīng)性或精神性疾病的藥物，例如癲癇、慢性疼痛、失眠、焦慮等。 |
| 國際公布 |
