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新的羥基吲哚、其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 埃爾比昂股份公司/N·赫夫根;U·埃格爾蘭德;H·波佩;D·馬克斯;S·斯策倫伊;T·克隆巴赫;E·波利梅洛普羅斯;S·赫爾
公開(公告)號(hào) CN1699342A  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510074657.3  
申請(qǐng)日期 1999.04.24  
專利名稱 新的羥基吲哚、其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用及其制備方法  
主分類號(hào) C07D209/14  
分類號(hào) C07D209/14;C07D209/22;C07D209/24;C07D209/30;C07D401/12;A61K31/404;A61K31/4439;A61P11/00;A61P11/06;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 99807976.6  
優(yōu)先權(quán) 1998.4.28 DE 19818964.8;1999.4.17 DE 19917504.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃爾比昂股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·赫夫根;U·埃格爾蘭德;H·波佩;D·馬克斯;S·斯策倫伊;T·克隆巴赫;E·波利梅洛普羅斯;S·赫爾  
地址 聯(lián)邦德國(guó)拉德布爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式1的羥基吲哚其中R5是代表苯基,它被至少兩個(gè)獨(dú)立選自-F、-Cl、-Br和-I的鹵素殘基取代,并且含有或不含有下列取代基:-OH,-SH,-NH2,-NHC1...6-烷基,-N(C1...6-烷基)2,-NHC6...14芳基,-N(C6...14芳基)2,-N(C1...6烷基)(C6...14芳基),-NHCOR6,-NO2,-CN,-F,-Cl,-Br,-I,-O-C1...6-烷基,-O-C6...14-芳基,-O(CO)R6,-S-C1...6-烷基,-S-C6...14芳基,-SOR6,-SO3H,-SO2R6,-OSO2C1...6烷基,-OSO2C6...14芳基,-(CS)R6;-COOH,-(CO)R6,具有3...14個(gè)環(huán)原子的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和碳環(huán),具有5...15個(gè)環(huán)原子和1...6個(gè)雜原子選自N、O和S的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和雜環(huán),其中C6...14-芳基以及作為其一部分所包括的碳環(huán)和雜環(huán)取代基可以任選地被以下取代基一-或多取代:-H,-OH,-SH,-NH2,NHC1...6-烷基,N(C1...6-烷基)2,-NHC6...14-芳基,-N(C6...14芳基)2,-N(C1...6-烷基)(C6...14-芳基),-NHCOR6,-NO2,-CN,-COOH,-(CO)R6,-(CS)R6,-F,-Cl,-Br,-I,-O-C1...6-烷基,-O-C6...14芳基,-O(CO)R6,-S-C1...6-烷基,-S-C6...14-芳基,-SOR6,-SO2R6;R1是被具有3...14個(gè)環(huán)原子的單環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和碳環(huán)單取代或未取代的直鏈或者支鏈的C1...12烷基,其中碳環(huán)取代基未取代或被下列基團(tuán)取代:-NO2,-F,-Cl,-Br,-I,-O-C1...6-烷基,C1...6-烷基;R6可以是-H,-NH2,-NHC1...6-烷基,-N(C1...6-烷基)2,-NHC6...14-芳基,-N(C6...14芳基)2,-N(C1...6-烷基)(C6...14-芳基),-O-C1...6-烷基,-O-C6...14芳基,-S-C1...6-烷基,-S-C6...14-芳基,直鏈或支鏈-C1...12-烷基,一-或多不飽和的、直鏈或支鏈-C2...12-鏈烯基,具有3...14個(gè)環(huán)原子的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和碳環(huán),具有5...15個(gè)環(huán)原子和1...6個(gè)雜原子并選自N、O和S的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和雜環(huán);R2和R3可以是氫或-OH,其中兩個(gè)取代基中至少一個(gè)必須是-OH;R4為氫;A為一個(gè)鍵、-(CHOH)-或-(C=O)-;B為碳;D為氧以及E為-(N-H)-。  
摘要 本發(fā)明涉及式(1)的羥基吲哚,其中R1、R5是C1…12-烷基、C2…12-鏈烯基、一-、二-或三環(huán)碳環(huán)、一-、二-或三環(huán)雜環(huán)、碳環(huán)狀-或雜環(huán)狀螺環(huán),并且R2、R3可以是氫或-OH,其中兩個(gè)取代基中至少一個(gè)必須是-OH。本發(fā)明還涉及這些化合物作為磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用以及它們的制備方法。  
國(guó)際公布  
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