合成砌塊4-取代基-4-氨基-哌啶衍生物、其制備方法和用途
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公開(公告)號
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CN1696115A
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公開(公告)日
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2005.11.16
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申請(專利)號
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CN200410018230.7
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申請日期
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2004.05.11
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專利名稱
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合成砌塊 4-取代基-4-氨基-哌啶衍生物、其制備方法和用途
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主分類號
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C07D211/56
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分類號
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C07D211/56;C07D211/62;C07D401/04;C07D401/14
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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龍亞秋;姜曉華;宋艷麗
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海隆天新高專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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章鳴玉
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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如下式(1)所示4-取代-4-氨基-哌啶類化合物，式中：R＝氫，烷基，芳基，取代烷基，取代芳基，雜環(huán)；R’＝叔丁氧羰基，芐氧羰基，三氟乙酰氧基，乙酰氧基，芐基，芴甲氧羰基。
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摘要
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本發(fā)明揭示了一種新的合成砌塊，即具有不同結(jié)構(gòu)4位取代基的4-氨基-哌啶衍生物以及它的便捷實用的制備方法和用途。價廉易得的4-哌啶甲酸經(jīng)氨基和羧基保護(hù)后經(jīng)烷基化反應(yīng)能得到4-位不同結(jié)構(gòu)取代基的4-哌啶甲酸衍生物，再經(jīng)過Curtius重排反應(yīng)高產(chǎn)率地制備4-取代基-4-氨基-哌啶衍生物。這一合成砌塊是制備許多活性化合物的關(guān)鍵中間體。我們發(fā)明的這一高效溫和的制備方法應(yīng)用于范圍廣泛的4-取代基-4-氨基-哌啶，而且哌啶1-位氨基的保護(hù)基可選用與合成途徑相適應(yīng)的任何基團(tuán)，通式中的R代表烷基、烷氧基或含雜原子的取代烷基；取代芳基；雜環(huán)取代基等。這一合成砌塊可用于諸多活性分子，如CCR5抑制劑、覃毒堿M3受體拮抗劑、芬太尼類μ-阿片受體激動劑，以及神經(jīng)激肽-1受體的配體的合成。
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國際公布
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