| 公開(公告)號 | CN1678594A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN01819636.5 |
| 申請日期 | 2001.09.28 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性疾病的嗎啉-乙酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D265/30 |
| 分類號 | C07D265/30;C07D413/12;C07D417/12;C07D413/06;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/5375;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.29 GB 0023902.0;2001.3.27 GB 0107644.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·A·安克利夫;C·M·庫克;C·D·埃爾德雷;P·M·戈雷;L·A·哈里森;S·T·霍奇森;D·B·朱德;S·E·凱林;X·Q·萊維爾;G·M·羅伯森;S·斯萬森 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2001/004345 2001.9.28 |
| 進入國家日期 | 2003.05.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物及其鹽和溶劑合物：其中：R1代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C2-6炔基-Y1-、芳基-Y1-、雜芳基-Y1-、芳基-(O)t-芳基-Y1-、芳基-(O)t-雜芳基-Y1-、雜芳基-(O)t-芳基-Y1-、雜芳基-(O)t-雜芳基-Y1-、C2-6鏈烯基-Y1-、芳基-O-Y1-、雜芳基-O-Y1-、C1-6烷基-SO2-Y1-、M-Y1-、J2-Y1-、-CN或C3-8環(huán)烷基-Y1-或C3-8環(huán)烯基-Y1-，該環(huán)烷基或環(huán)烯基可以任選被一個或更多個羥基或C1-6烷基取代；R2代表氫或C1-6烷基；X代表亞乙基或式CReRf的基團，其中Re和Rf獨立代表氫或C1-4烷基或者Re和Rf可以同與其相連的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基；R3和R4獨立代表氫或C1-4烷基；Z代表一個鍵、CO、SO2、CR9R6(CH2)n、(CH2)nCR9R6、CHR6(CH2)nO、CHR6(CH2)nS、CHR6(CH2)nOCO、CHR6(CH2)nCO、COCHR6(CH2)n或SO2CHR6(CH2)n；R5代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、芳基、雜芳基、芳基-C2-6鏈烯基-或式-Y2-J1的基團；R6代表氫、C1-4烷基、CONR7R8或COOC1-6烷基；a和b代表1或2，從而a+b代表2或3；n代表0-4的整數(shù)；J1和J2獨立代表式(K)的部分：其中X1代表氧、NR13或硫，X2代表CH2、氧、NR10或硫，m1代表1-3的整數(shù)，m2代表1-3的整數(shù)，條件是m1+m2在3-5的范圍內(nèi)，還有一個條件是當(dāng)X1和X2都代表氧、NR13、NR10或硫時，m1和m2不能都小于2，其中K任選被一個或更多個以下的基團取代：-Y3-芳基、-Y3-雜芳基、-Y3-CO-芳基、-COC3-8環(huán)烷基、-Y3-CO-雜芳基、-C1-6烷基、-Y3-COOC1-6烷基、-Y3-COC1-6烷基、-Y3-W、Y3-CO-W、-Y3-NR11R12、-Y3-CONR11R12、羥基、氧代基、-Y3-SO2NR11R12、-Y3-SO2C1-6烷基、-Y3-SO2芳基、-Y3-SO2雜芳基、-Y3-NR14C1-6烷基、-Y3-NR14SO2C1-6烷基、-Y3-NR14CONR11R12、-Y3-NR14COOR15或-Y3-OCONR11R12，并任選稠合到單環(huán)芳基或雜芳環(huán)上；R7、R8、R9、R10、R13、R14和R15獨立代表氫或C1-6烷基；R11和R12獨立代表氫或C1-6烷基或者R11和R12同與其相連的氮原子一起形成嗎啉、哌啶或吡咯烷環(huán)；M代表稠合到單環(huán)芳基或單環(huán)雜芳基上的C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烯基；W代表飽和或不飽和、5-7元含有1-3個選自氮、氧或硫的雜原子的非芳族環(huán)，任選被一個或更多個C1-6烷基、鹵素或羥基取代；t代表0或1；Y1、Y2和Y3獨立代表一個鍵或式-(CH2)pCRcRd(CH2)q-的基團，其中Rc和Rd獨立代表氫或C1-4烷基或者Rc和Rd可以同與其相連的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基，p和q獨立代表0-5的整數(shù)，其中p+q是0-5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，制備它們的方法，含有它們的制劑以及它們在治療炎性疾病中的用途，其中：R1代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C2-6炔基-Y1-、芳基-Y1-、雜芳基-Y1-、芳基-(O)t-芳基-Y1-、芳基-(O)t-雜芳基-Y1、雜芳基-(O)t-芳基-Y1-、雜芳基-(O)t-雜芳基-Y1-、C2-6鏈烯基-Y1-、芳基-O-Y1-、雜芳基-O-Y1-、C1-6烷基-SO2-Y1-、M-Y1-、J2-Y1-、-CN或C3-8環(huán)烷基-Y1-或C3-8環(huán)烯基-Y1-，所述環(huán)烷基或環(huán)烯基可以任選被一個或更多個羥基或C1-6烷基取代；R2代表氫或C1-6烷基；X代表亞乙基或式CReRf的基團，其中Re和Rf獨立代表氫或C1-4烷基或者Re和Rf可以同與其相連的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基；R3和R4獨立代表氫或C1-4烷基；Z代表一個鍵、CO、SO2、CR9R6(CH2)n、(CH2)nCR9R6、CHR6(CH2)nO、CHR6(CH2)nS、CHR6(CH2)nOCO、CHR6(CH2)nCO、COCHR6(CH2)n或SO2CHR6(CH2)n；n代表0-4的整數(shù)。 |
| 國際公布 | WO2002/026722 英 2002.4.4 |
