| 公開(公告)號 | CN1653050A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03811239.6 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 阿片和阿片樣化合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D221/28 |
| 分類號 | C07D221/28;A61K31/485;C07D489/10;C07D489/02;C07D221/26 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.17 US 60/380,841 |
| 申請(專利權)人 | 詹肯生物科學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 范進財;顏茂雄 |
| 地址 | 美國北卡羅來州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/015461 2003.5.16 |
| 進入國家日期 | 2004.11.17 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 根據式R-A-X的化合物或其對映異構體、非對映異構體及可藥用鹽：其中，R為H、烷基、烯丙基、苯基、芐基或(CH2)mR4，其中m為0至6，且R4為選自苯基、芐基及聯(lián)苯基的環(huán)結構，其中該環(huán)任選地被一到三個取代基取代，所述取代基選自鹵素、烷基、NO2、CN、CF3及低級烷氧基，具有選自O、S及N的一個或多個雜原子的五元雜環(huán)，其中該雜環(huán)經低級烷基取代，吡啶環(huán)，其中該吡啶環(huán)任選地被鹵素、烷基、NO2、CN、CF3、OCH3或NR1R2取代，其中R1和R2各自獨立地為H或烷基，或R1、R2及與它們連接的氮形成環(huán)狀環(huán)，其中該環(huán)狀環(huán)為3-至7-元脂環(huán)族環(huán)，在環(huán)中任選地具有雙鍵，喹啉，異喹啉，4-環(huán)己基苯基，或環(huán)狀環(huán)，其中該環(huán)狀環(huán)為3-至7-元脂環(huán)族環(huán)，在環(huán)中任選地具有雙鍵；A為選自下列結構的結構：，及且X選自以下基團：H、烯丙基、肉桂酰基、巴豆酰基、(CH2)C6H5-4F、(CH2)nC＝CR1R2、(CH2)nC≡CR3、(CH2)nR5及(CH2)mCHR6R7，其中n為0至6，R3為H、烷基或與R4相同，其中R4如上述，且R5為烷基、CN、COR8或為選自下列結構的結構：及其中Y為O、S或N；R6和R7各自獨立地與如上文定義的R4相同，R8為烷基、與如上文定義的R4相同或當R5選自上述結構(IX-XVIII)時與R5相同；其附帶條件是，當A為如式VIII的結構時，X不為(CH2)nR5，其中R5為烷基、CN、與如上述的R4相同或COR8，其中R8為烷基或與如上所述的R4相同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及阿片和阿片樣化合物，及包含其的藥物制劑，以及其使用方法。本發(fā)明的用途包括(但不限于)用于預防和治療敗血性休克及其它疾病。本文中所述的化合物可為水溶性，并可通過阿片受體以外的途徑所介導的機制發(fā)生作用。 |
| 國際公布 | WO2003/097608 英 2003.11.27 |
