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硼酸鹽及其在治療血栓形成中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 特里根有限公司/戴維·喬納森·瑪奇;馬克·多爾曼;索菲·瑪麗·庫(kù)姆-馬澤勒;約翰·約瑟夫·戴德曼;安東尼·詹姆斯·肯尼迪;桑賈伊·庫(kù)馬爾·卡卡爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1681517A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03821390.7  
申請(qǐng)日期 2003.09.09  
專(zhuān)利名稱(chēng) 硼酸鹽及其在治療血栓形成中的應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/69  
分類(lèi)號(hào) A61K31/69;C07F5/02;C07D207/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.9 GB 0220764.5;2002.9.9 GB 0220822.1;2003.4.4 GB 0307817.7;2003.5.16 GB 0311237.2;2003.7.4 GB 0315691.6;2003.7.8 US 60/485,786  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 特里根有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 戴維·喬納森·瑪奇;馬克·多爾曼;索菲·瑪麗·庫(kù)姆-馬澤勒;約翰·約瑟夫·戴德曼;安東尼·詹姆斯·肯尼迪;桑賈伊·庫(kù)馬爾·卡卡爾  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/003897 2003.9.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.09  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物可接受的如化學(xué)式(I)所示硼酸的堿加成鹽:其中:Y包含一種與氨基硼酸殘基-NHCH(R9)-B(OH)2一起對(duì)凝血酶的底物結(jié)合位點(diǎn)具有親和性的疏水性基團(tuán);且R9是一個(gè)由一或多個(gè)醚鍵中斷的直鏈烷基基團(tuán),其中氧和碳原子的總數(shù)是3、4、5或6,或者R9是-(CH2)m-W,其中m是2、3、4或5,W是-OH或鹵素(F、Cl、Br或I)。  
摘要 一種硼酸肽藥物的鹽,例如Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)2。與硼酸平衡的離子可以是堿金屬或者衍生自一種有機(jī)含氮化合物。所述鹽用于治療血栓形成。  
國(guó)際公布 WO2004/022072 英 2004.3.18  
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