| 公開(公告)號 | CN1221249C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN99809799.3 |
| 申請日期 | 1999.08.18 |
| 專利名稱 | 普魯泊福的可注射水分散體 |
| 主分類號 | A61K9/107 |
| 分類號 | A61K9/107;A61K31/05 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.8.19 US 60/097,071 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯凱伊藥品加拿大公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·K·米施拉;G·W·帕斯;;M·G·瓦雄 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/018801 1999.8.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.02.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?王其灝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種非水溶性微滴基質(zhì)的穩(wěn)定、滅菌和可注射水分散體，該微滴基質(zhì)的平均直徑為50nm至1000nm，該分散體基本上由以下組分組成：(a)1％至15％的普魯泊福；(b)高于0％并低于或等于8％的普魯泊�？扇芟♂寗�；(c)0.5％至5％的表面穩(wěn)定化兩親性試劑；(d)用作張力調(diào)節(jié)劑的可藥用水溶性多羥基添加劑；(e)水；和(f)條件是普魯泊福與稀釋劑的比例1∶4至1∶0.1和普魯泊福與兩親性試劑的比例是1∶0.8至1∶2.5，并且該分散體的粘度為0.8至15厘泊，其中所述分散體：·阻止微生物生長，定義為通過試驗(yàn)測定各種金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌、綠銅假單胞菌、白色假絲酵母和黑曲霉在至少7天內(nèi)不超過起始接種物的0.5個(gè)對數(shù)增長，其中在20-25℃內(nèi)，將各種所述生物的沖洗混懸液以1000集落生成單位/mL加入所述制劑的單獨(dú)等份試樣中，在20-25℃下溫育該試樣，在24小時(shí)和48小時(shí)、第7天后通過獲取該生物的集落數(shù)量來測定接種制劑中微生物的存活率；·通過試驗(yàn)顯示在注射位點(diǎn)引起很小或不引起刺激，其中所述分散體基于體重以12.5mg/kg每天在30秒內(nèi)單劑量靜脈內(nèi)快速濃注到大鼠尾靜脈中，連續(xù)2或3天，并且在注射48小時(shí)后尾部周長的增加為零。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種非水溶性微滴基質(zhì)的穩(wěn)定、滅菌和可注射水分散體，該微滴基質(zhì)的平均直徑為約50nm至約1000nm，主要組成是約1％至約15％的普魯泊福，約1％到約8％的普魯泊�？扇芟♂寗s0.5％至約5％的表面穩(wěn)定化兩親性試劑，可藥用可溶于水多羥基添加劑作為張力改性劑，條件是普魯泊福與稀釋劑的比例是約1∶4至約1∶0.1和普魯泊福與兩親性試劑的比例是約1∶0.8至約1∶2.5，并且該組合物的粘度約0.8至約15厘泊。 |
| 國際公布 | WO2000/010531 英 2000.3.2 |
