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3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 大塚化學株式會社/龜山豐
公開(公告)號 CN1220693C  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(專利)號 CN00802003.5  
申請日期 2000.09.07  
專利名稱 3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法  
主分類號 C07D501/04  
分類號 C07D501/04;C07D501/59;//C07D501/22,C07B61/00,A61K31/546,A61P31/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.20 JP 266158/1999  
申請(專利權(quán))人 大塚化學株式會社  
發(fā)明(設計)人 山豐  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2000/006079 2000.9.7  
進入國家日期 2001.05.18  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 楊宏軍  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應,R4SO2X(2)式(1)中,R1表示氫原子、鹵素原子、被保護的氨基或基團Ar-CH=N-,Ar表示可以具有取代基的芳基,R2表示氫原子、鹵素原子、低級烷氧基、低級酰基、被保護的羥基或有時具有被保護的羥基作為取代基的低級烷基,R3表示氫原子或羧酸保護基;式(2)中,R4表示任選被鹵原子取代的低級烷基、或任選被低級烷基取代的芳基,X表示鹵素原子;式(3)中,R1~R4與上述相同;其中,所述可以具有取代基的芳基的取代基選自鹵素原子、硝基、氰基、芳基、低級烷基、單低級烷氨基、二低級烷氨基、巰基、基團R5S-表示的烷硫基或芳硫基、甲酰氧基、基團R5COO-表示的酰氧基、甲;、基團R5CO-表示的;、基團R5O-表示的烷氧基或芳氧基、羧基、基團R5OCO-表示的烷氧基羰基或芳氧基羰基的基團,其中R5為低級烷基或芳基;以上所述低級烷基、低級烷氧基、低級;蔚图壨榘被、二低級烷氨基具有1~4個碳原子,芳基指苯基或萘基;所述有機溶劑是選自酰胺類溶劑和環(huán)狀醚類溶劑中的至少1種。  
摘要 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應。R4SO2X(2)∴(式中,R1~R4、X與說明書記載的相同。)  
國際公布 WO2001/021622 日 2001.3.29  
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