| 公開(公告)號 | CN1675180A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819329.9 |
| 申請日期 | 2003.06.10 |
| 專利名稱 | 吲哚、吲唑和氮茚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/14 |
| 分類號 | C07D209/14;C07D209/16;C07D405/12;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D413/12;C07D498/06;A61K31/4045;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/55;A61K31/4545;A61K31/5383;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10;A61P13/02;A61P25/24;A61P43 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.12 JP 171400/2002;2003.2.4 JP 27529/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 上野能秀;野口毅;廣田浩太郎;澤田信行;梅染卓志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/007382 2003.6.10 |
| 進入國家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中W是結(jié)合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基團Q與W一起是下式基團：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(W)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(R3B)-N(W)-、-C(W)＝N-N(R3)-、-C(R3A)＝N-N(W)-、-N＝C(W)-N(R3)-、-N＝C(R3A)-N(W)-、-C(W)＝N-O-或-C(W)＝N-S-；R3A和R3B獨立是氫原子或任選取代的低級烷基；R4、R5、R6和R7獨立是氫原子或任選取代的低級烷基；R1是任選取代的低級烷基或下式基團：-X-R1e-C(＝O)NR1aR1b、-X-R1e-C(＝O)OR1a或-X-R1d，其中X是直接鍵或下式基團：-O-、-S-、-N(R1c)-、-C(R1c)C(＝O)-、-C(＝O)N(R1c)-、-N(R1c)SO2-、-SO2N(R1c)-或-C(＝O)NHSO2-，R1e是直接鍵或任選取代的低級亞烷基，R1a、R1b和R1c獨立是氫原子、任選取代的低級烷基、任選取代的芳烷基、任選取代的芳基、任選取代的環(huán)烷基或任選取代的雜環(huán)基，或者R1a和R1b可以互相結(jié)合并與它們連接的鄰近氮原子一起形成飽和的3-到8-元環(huán)狀氨基，在該環(huán)中任選具有下式基團：-O-或-NH-，所述飽和的環(huán)狀氨基是取代或未取代的，R1d是氫原子、任選取代的低級烷基、任選取代的苯基或任選取代的環(huán)烷基，所述環(huán)烷基的-CH2-部分任選由一個或更多個下式基團代替：-O-或-N(R1a)-，它們可以相同或不同；R2是氫原子、鹵原子、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的氨基、羥基、低級烷氧基，或R1和R2可以互相結(jié)合并形成亞甲二氧基并且所述亞甲二氧基可以任選由羧基或低級烷氧基羰基取代；R3是氫原子或任選取代的低級烷基，或R1和R3可以互相結(jié)合并形成下式的二價基團：-X-R1e-C(＝O)-，條件是在以上式的羰基側(cè)的鍵結(jié)合到式(I)化合物的R3相連的原子上；Ar是以下式(IX)、式(X)或式(XIII)的基團；式(IX)的基團：其中R8是氫原子、鹵原子、三氟甲基、任選取代的低級烷基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、羧基、任選取代的芐氧基、羥基、硝基、任選取代的低級烷基磺酰基、任選取代的苯磺酰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級烷基亞硫�；�基、氰基、氨基、任選取代的低級烷酰基氨基、任選取代的一-或二-低級烷基氨基、任選取代的低級烷基磺酰氨基或任選取代的苯磺�；被�；R9和R10獨立是氫原子、鹵原子、任選取代的低級烷基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、羥基、氨基或任選取代的一-或二-低級烷基氨基，或R8、R9和R10中的兩個可以互相結(jié)合并形成亞甲二氧基，所述亞甲二氧基可以任選由羧基或低級烷氧基羰基取代，或R8、R9和R10中的兩個可以互相結(jié)合并形成下式基團：-NR8aC(＝O)CR8b＝CR8c-，R8a、R8b和R8c可以相同或不相同并各為氫原子或任選取代的低級烷基；條件是當R1是下式基團：-O-CH2-C(＝O)OR1a并且R4、R5、R9和R10都是氫原子時，則R8不是在3-位置上取代的鹵原子或三氟甲基：式(X)的基團：其中Z是氧原子或硫原子R11是氫原子、低級烷基或是下式基團：-SO2R14或是下式基團：-NR15R16，其中R14是任選取代的低級烷基、任選取代的苯基、任選取代的芳烷基，R15和R16獨立是氫原子、任選取代的低級烷基或任選取代的芐基；R12是氧原子、硫原子或H2；R13是氧原子或H2；nn和mm各是0或1；或式(XIII)的基團：其中R17是氫原子、鹵原子或氰基。 |
| 摘要 | 一種式(I)代表的化合物或其藥學(xué)上可受的鹽，其中W是結(jié)合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基團，Q與W一起是下式基團：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-等；R3A是H或任選取代的低級烷基；R4、R5、R6和R7各自獨立是氫或任選取代的烷基；R1是任選取代的低級烷基等；R2是H等；R3是H等；Ar是苯基等，所述化合物或其鹽具有β3-腎上腺素受體-刺激活性并可以用作為治療肥胖等疾病的藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/106418 日 2003.12.24 |
