| 公開(公告)號(hào) | CN1671394A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03817790.0 |
| 申請日期 | 2003.07.25 |
| 專利名稱 | 包含雄激素性11β-鹵素甾體和孕激素的組合物以及基于該組合物的雄性避孕藥 |
| 主分類號(hào) | A61K31/565 |
| 分類號(hào) | A61K31/565;A61P15/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.25 DE 10234525.2;2003.2.25 US 60/449,400 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賴因哈德·努貝邁爾;烏爾蘇拉-弗里德里克·哈貝尼希特;羅爾夫·博爾曼 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/008192 2003.7.25 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 包含雄激素性11β-鹵素甾體和孕激素的組合物，其中所述雄激素性11β-鹵素甾體選自以下通式I的化合物：其中X-Y-Z代表具有CH＝C-C或CH2-C＝C兩種結(jié)構(gòu)之一的基團(tuán)，R1可在α-位和β-位，并代表氫、R或通過P連接在基礎(chǔ)環(huán)結(jié)構(gòu)上的P-Q-R，其中P和Q代表直鏈或支鏈C1-C8亞烷基、亞烯基或亞炔基或它們的氟化衍生物，且可以相同或不同，而R代表CH3或CF3，條件是如果X-Y-Z代表基團(tuán)CH2-C＝C，則在Z上不存在取代基R1，R6是氫原子或者可具有R7中所述的含義，R7代表R或通過P連接在基礎(chǔ)環(huán)結(jié)構(gòu)上的P-Q-R，其中各基團(tuán)具有如上所述的定義，R11代表鹵素，R13是甲基或乙基，以及R17’是氫或代表C(O)-R18，其中R18是直鏈或支鏈C1-C18烷基、烯基、炔基或芳基，或者代表通過P連接在C(O)基團(tuán)的T-U-V，其中T和U代表直鏈或支鏈C1-C18亞烷基、亞烯基、亞炔基、C3-C12脂環(huán)基或芳基，且為相同或不同，而V是直鏈或支鏈C1-C18烷基、烯基或炔基或芳基，或者R18具有前述含義之一，并且另外被一個(gè)或者多個(gè)基團(tuán)NR19R20或一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)SOxR21取代，其中x為0、1或2，而R19、R20和R21在各種情況下都是氫或通過T連接至N、S上的T-U-V，T-U-V具有如上所述的定義，條件是另外還包括與無機(jī)酸或有機(jī)酸形成的生理相容性的加成鹽，而所述孕激素具有以下式： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含雄激素性11β-鹵素甾體和式I的孕激素的新組合物。本發(fā)明還涉及包含所述組合物的藥物組合物以及基于所述藥物組合物的避孕藥。 |
| 國際公布 | WO2004/011008 德 2004.2.5 |
