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用以治療陽痿的吡唑并嘧啶酮衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 東亞制藥株式會社/劉武熙;金源培;張民善;金舜會;金東成;;裵哲俊;金容德;金恩夏
公開(公告)號 CN1217946C  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN01811400.8  
申請日期 2001.05.18  
專利名稱 用以治療陽痿的吡唑并嘧啶酮衍生物的制備方法  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.23 KR 2000/34966  
申請(專利權(quán))人 東亞制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉武熙;金源培;張民善;金舜會;金東成;;裵哲俊;金容德;金恩夏  
地址 韓國漢城市  
頒證日  
國際申請 PCT/KR2001/000819 2001.5.18  
進入國家日期 2002.12.19  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 丁業(yè)平;王維玉  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 一種制備式1所示吡唑并嘧啶酮衍生物的方法,如下面流程2所示,包括如下步驟:a)氯磺化式2所示吡唑酰胺化合物,得到式3所示氯磺化化合物;b)使式3所示氯磺化化合物與一級胺反應(yīng),得到式4所示磺酰胺化合物;和,c)使式4所示磺酰胺化合物分子內(nèi)環(huán)化,生成式1所示化合物,流程2  
摘要 本發(fā)明涉及制備對治療陽痿有功效的吡唑并嘧啶酮衍生物及其可藥用鹽的方法,陽痿是一種男性性機能障礙。本發(fā)明的方法包括如下步驟:氯磺化吡唑酰胺,然后用胺氨化,和分子內(nèi)環(huán)化。所述方法以高產(chǎn)率和經(jīng)濟的方式提供了吡唑并嘧啶酮衍生物及其可藥用的鹽。  
國際公布 WO2001/098304 英 2001.12.27  
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