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公開(公告)號
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CN1652755A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN03810528.4
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申請日期
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2003.04.07
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專利名稱
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活性成分微囊的口服混懸液
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主分類號
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A61K9/50
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分類號
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A61K9/50
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.9 FR 02/04409;2002.9.2 FR 02/10847
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申請(專利權(quán))人
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弗拉梅技術(shù)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·卡斯坦;F·圭姆比爾特奧;R·梅魯克斯
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地址
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法國維尼希尤克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/FR2003/001096 2003.4.7
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程泳
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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微囊在含水液相中的混懸液，它使得至少一種不包括阿莫西林的活性成分改進(jìn)釋放，且意在用于口服給藥，其特征在于：■它包含多個(gè)微囊，各自由含有至少一種不包括阿莫西林的活性成分的芯和薄膜包衣組成，所述的薄膜包衣：●施加在所述芯上；●控制活性成分的改進(jìn)釋放；●且具有相應(yīng)于下列A、B和C三族之一的組成：A族◆1A-至少一種不溶于胃腸道液體的成膜聚合物(P1)，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的50-90％且優(yōu)選50-80％；且由至少一種水不溶性纖維素衍生物組成；◆2A-至少一種含氮聚合物(P2)，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-25％且優(yōu)選5-15％；且由至少一種聚丙烯酰胺和/或聚-N-乙烯基酰胺和/或聚-N-乙烯基內(nèi)酰胺組成；◆3A-至少一種增塑劑，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-20％且優(yōu)選4-15％；且由下列化合物中的至少一種組成：甘油酯類、鄰苯二甲酸酯類、檸檬酸酯類、癸二酸酯類、鯨蠟醇酯類和蓖麻油；◆4A-至少一種表面活性劑和/或潤滑劑，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-20％且優(yōu)選4-15％，選自陰離子型表面活性劑和/或非離子型表面活性劑和/或潤滑劑；所述試劑可僅包括上述產(chǎn)品之一或上述產(chǎn)品的混合物；B族～1B-至少一種攜帶在中性pH下離子化的基團(tuán)之親水性聚合物，優(yōu)選自纖維素衍生物；～2B-至少一種不同于A的疏水性化合物；C族◆1C-至少一種不溶于胃腸道液體的成膜聚合物；◆2C-至少一種水溶性聚合物；◆3C-至少一種增塑劑；◆4C-任選地，至少一種表面活性劑/潤滑劑，優(yōu)選自：～陰離子型表面活性劑；～和/或非離子型表面活性劑；■且所述液相已被活性成分飽和，或通過接觸微囊而用活性成分變飽和。
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摘要
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本發(fā)明涉及口服給藥用液體藥物制劑，其具有不包括阿莫西林的活性成分之改進(jìn)釋放，所述的制劑由活性成分的包衣顆粒(微囊)的混懸液組成。本發(fā)明設(shè)計(jì)了構(gòu)成混懸液分散相的微囊，以使活性成分能夠按照在該液體混懸液儲存期內(nèi)保持不變的分布改進(jìn)釋放。為了該目的，本發(fā)明者提出了選擇對微囊而言特定的包衣組合物，該包衣組合物由至少四種成分組成，以使這些待在水中儲存的微囊不會改變其活性成分改進(jìn)釋放的特性，所述液相進(jìn)一步用活性成分飽和。
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國際公布
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WO2003/084518 法 2003.10.16
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