| 公開(公告)號(hào) | CN1217920C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01812058.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.29 |
| 專利名稱 | 治療早老性癡呆的化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C243/22 |
| 分類號(hào) | C07C243/22;C07C243/28;C07C239/20;A61K31/165;A61P25/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.30 US 60/215,323 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾蘭制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 勞倫斯·Y·方;瓦爾杰斯·約翰 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2001/020930 2001.6.29 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 徐金國;高龍鑫 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(XV)的取代的胺：其中R1是：(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是1，R1-芳基是苯基、1-萘基或2-萘基，它在芳基環(huán)上選擇性地被1，2，3或4個(gè)如下取代基取代：(A)選擇性地被1，2或3個(gè)取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基選自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或者C1-C6烷基，(D)-F，-Cl，-Br或-I，(F)選擇性地被1，2或3個(gè)-F取代的-C1-C6烷氧基，(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定義的，(H)-OH，(I)-C≡N，(K)-CO-(C1-C4烷基)，(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，或(N)-SO2-(C1-C4烷基)，其中R2是：(I)-H，其中R3是：(I)-H，其中RN是：(I)RN-1XN-，其中XN是：(A)-CO-，其中RN-1是：(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基、1-萘基或2-萘基，選擇性地被1，2或3個(gè)可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：(1)選擇性地被1，2或3個(gè)取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基選自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，(2)-OH，(3)-NO2，(4)-F，-Cl，-Br，-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N，(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，選自如下基團(tuán)：(a)-H，(b)選擇性地被1個(gè)取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基選自：(i)-OH，和(ii)-NH2，(c)選擇性地被1，2或3個(gè)-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4選自嗎啉基，硫代嗎啉基，哌嗪基，哌啶基，高嗎啉基，高硫代嗎啉基，高硫代嗎啉基S-氧化物，高硫代嗎啉基S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每個(gè)基團(tuán)選擇性地被1，2，3或4個(gè)C1-C6烷基取代，其中RA是：(I)選擇性地被1，2或3個(gè)取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基選自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，-C＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：(A)-H，(B)選擇性地被1或2個(gè)-OH取代的C1-C4烷基，其中RA-芳基是與RN-芳基相同的；(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-雜芳基，其中RA-雜芳基與RN-雜芳基相同，和RA-x和RA-y是如上定義的，(XXX)-C＝OR7，其中R7是C1-C3烷基，其中RN-雜芳基選自下述基團(tuán)：吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并噻吩基、吲哚基、二氫吲哚基、咪唑基、異噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、苯并呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基、異色滿基、和色滿基，其中RN-雜芳基基團(tuán)由母體RN-雜芳基基團(tuán)被氫取代的任何原子鍵合，使得連接RN-雜芳基基團(tuán)的新鍵替代氫原子和其鍵，所述雜芳基任意地被1，2，3或4個(gè)如下取代基取代：(1)選擇性地被1，2或3個(gè)取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基選自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，(2)-OH，(3)-NO2，(4)-F，-Cl，-Br，或-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N；其中X是-N或-O，其前提是當(dāng)X是O時(shí)，RB不存在；和當(dāng)X是N時(shí)，RB是：(I)選擇性地被1，2或3個(gè)取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基選自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定義的，-NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，-C＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定義的，或它們可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于治療早老性癡呆和其它類似疾病的式(XV)取代的胺。 |
| 國際公布 | WO2002/002506 英 2002.1.10 |
