| 公開(公告)號 | CN1665809A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN02812476.6 |
| 申請日期 | 2002.06.20 |
| 專利名稱 | 氮雜吲哚 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61P29/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P35/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D487/04,241∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.21 GB 0115109.1;2001.6.22 US 60/300,257 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·科克斯;T·N·梅吉;J·Y·Q·賴;A·莫利;S·阿門多拉;S·D·德普雷茨;C·埃林;C·J·加納;D·科米諾斯;B·L·佩德格利夫特;F·哈利;T·A·吉勒斯皮;M·愛德華茲;F·F·克萊克;C·內(nèi)梅賽克;O·霍伊勒;D·達(dá)穆爾;H·布查德;D·貝扎德;C·卡雷茲 |
| 地址 | 英國肯特郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/002799 2002.6.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種藥用組合物，該組合物包含選擇性激酶抑制量的以下化合物以及一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑：通式(I)化合物；或所述化合物的N-氧化物、前體藥物、酸的生物電子等排體、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；或所述鹽或溶劑化物的N-氧化物、前體藥物或酸的生物電子等排體：其中：R1為芳基或雜芳基，各基團(tuán)任選被一個或多個選自以下的基團(tuán)取代：亞烷二氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、芳基、氰基、鹵基、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、R4、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-NY1Y2、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R；R2為氫、�；�、氰基、鹵基、低級鏈烯基、-Z2R4、-SO2NY3Y4、-NY1Y2或者為任選被選自以下的取代基取代的低級烷基：芳基、氰基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-Z2R4、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-R、-CO2R8、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R、-N(R6)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2NY1Y2以及一個或多個鹵素原子；R3為氫、芳基、氰基、鹵基、雜芳基、低級烷基、-Z2R4、-C(＝O)-OR5或-C(＝O)-NY3Y4；R4為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基，所述各基團(tuán)任選被選自以下的取代基取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元環(huán)縮醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一個或多個選自羥基、烷氧基和羧基的基團(tuán)；R5為氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基；R6為氫或低級烷基；R7為烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基；R8為氫或低級烷基；R為芳基或雜芳基；鏈烯基；或者為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基并且各基團(tuán)任選被選自以下的取代基取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元環(huán)縮醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一個或多個選自羥基、烷氧基和羧基的基團(tuán)；X1為N、CH、C-芳基、C-雜芳基、C-雜環(huán)烷基、C-雜環(huán)烯基、C-鹵基、C-CN、C-R4、C-NY1Y2、C-OH、C-Z2R、C-C(＝O)-R、C-C(＝O)-OR5、C-C(＝O)-NY1Y2、C-N(R8)-C(＝O)-R、C-N(R6)-C(＝O)-OR7、C-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-R、C-SO2-NY3Y4、C-NO2或者為任選被一個或多個選自以下的基團(tuán)取代的C-鏈烯基或C-炔基：芳基、氰基、鹵基、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R4；Y1和Y2獨立為氫、鏈烯基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或任選被一個或多個選自以下的基團(tuán)取代的烷基：芳基、鹵基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基團(tuán)-NY1Y2可以構(gòu)成環(huán)胺；Y3和Y4獨立為氫、鏈烯基、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基或雜芳烷基；或者基團(tuán)-NY3Y4可以構(gòu)成環(huán)胺；Z1為O或S；Z2為O或S(O)n；Z3為O、S(O)n、NR6；n為0或整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的生理學(xué)活性化合物和包含所述化合物的組合物；所述化合物的前體藥物；以及所述化合物及其前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；還涉及式(I)范圍內(nèi)的新化合物。所述化合物和組合物具有重要的藥用特性，尤其能夠抑制激酶。 |
| 國際公布 | WO2003/000688 英 2003.1.3 |
