| 公開(公告)號 | CN1665824A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815623.7 |
| 申請日期 | 2003.06.23 |
| 專利名稱 | 取代的芳基硼酸、它們的制備和它們的前體 |
| 主分類號 | C07F5/02 |
| 分類號 | C07F5/02;C07D207/04;C07D205/04;C07D211/14;C07D241/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.3 US 60/393,501 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·卡隆;J·諾瓦考夫斯基 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/002947 2003.6.23 |
| 進入國家日期 | 2004.12.31 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式的化合物的制備方法：其中在該式V的化合物中，R1取代基連接在芳基部分的碳2或3，而R2取代基連接在芳基部分的碳5或6；各個R1和R2獨立地選自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C3)烷基、氟、氯、(C1-C6)烷氧基、(C1-C7)烷基和(C2-C10)烷氧基烷基，以及具有第一碳和末端碳的-CH2(CH2)1-4CH2-，條件是該第一碳連接至芳基部分的碳2，而該末端碳連接至芳基部分的碳3，從而使環(huán)連接芳基部分的碳2和碳3，或者該第一碳連接至芳基部分的碳5，而該該末端碳連接至芳基部分的碳6，從而使環(huán)連接芳基部分的碳5和碳6；G為氫、氨基羰基-(C1-C3)烷基-、氨基羰基-(C1-C3)烷基、二-[(C1-C3)烷基]-(C1-C3)烷基-和N(R3)(R4)(C1-C4)烷基，其中R3和R4獨立地選自氫、(C1-C7)烷基、四氫萘和芳基烷基，其中該芳基烷基的芳基部分為苯基或萘基，而烷基部分為直鏈或支鏈，并包含1-6個碳原子，且其中該(C1-C7)烷基和該四氫萘和該芳基烷基的芳基部分可以任選被1-3個取代基，優(yōu)選0-2個取代基取代，所述取代基獨立地選自氟、氯、氨基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷基氨基；或者R3和R4與它們連接的氮一起形成哌嗪、哌啶、氮雜環(huán)丁烷或吡咯烷環(huán)或者包含6-14個環(huán)成員，其中1-3個為氮，0-2個為氧而剩余為碳的飽和或不飽和氮雜二環(huán)環(huán)狀系統(tǒng)；且其中所述哌嗪、哌啶、氮雜環(huán)丁烷和吡咯烷環(huán)以及所述氮雜二環(huán)環(huán)狀系統(tǒng)可以任選被一個或多個取代基，優(yōu)選0-2個取代基取代，所述取代基獨立地選自(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[二-(C1-C6)烷基]氨基、苯基取代的5-6元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含1-4個環(huán)氮原子，且其中任何前述取代基的苯基部分可以任選被一個或多個，優(yōu)選0-2個，獨立地選自氟、氯、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、CF3和OCF3的取代基取代；且其中所述哌嗪、哌啶、氮雜環(huán)丁烷和吡咯烷環(huán)以及所述氮雜二環(huán)環(huán)狀系統(tǒng)可以在NR3R4環(huán)的氮原子或具有可利用的鍵合部位的該環(huán)的任何其它原子處與-(C0-C4)烷基-O-(其中該-(C0-C4)烷基-O-的氧為結構式V中所述的氧原子)連接；或者G為式A的基團其中Z為氮或CH，n為0或1，q為0、1、2或3，而p為0、1或2；所述方法包括(1)用堿處理下式的化合物其中R為(C1-C6)烷基，而R1、R2、G、R3和R4如以上定義，和(2)酸化以形成所述式V的硼酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(V)的化合物及其硼酸烷基酯的制備方法，其中R1連接在苯環(huán)的2或3位，R2連接在5或6位，且R1、R2和G如本文定義。該化合物是制備用作哺乳動物的一氧化氮合成酶(NOS)抑制劑的2-氨基-6-(取代的-4-苯氧基)-取代的吡啶的關鍵合成中間產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | WO2004/005301 英 2004.1.15 |
