公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1662506A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03814133.7
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申請(qǐng)日期
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2003.05.01
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專利名稱
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治療中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)疾病的方法和組合物及其有用的新化合物
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主分類號(hào)
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C07D221/20
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分類號(hào)
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C07D221/20;A61K31/4523
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.3 US 60/377,433
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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以色列生物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·費(fèi)希爾;N·巴納;Y·卡托
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地址
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以色列耐斯茲敖那市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/IL2003/000357 2003.5.1
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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趙蓉民;路小龍
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國(guó)省代碼
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以色列;IL
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物,或其對(duì)映異構(gòu)體,非對(duì)中映異構(gòu)體,外消旋體,互變異構(gòu)體,幾何異構(gòu)體,二聚體,代謝物或藥學(xué)上可接受的鹽,其中,C是指螺環(huán)碳原子,由環(huán)A和含有a,b,d和e的環(huán)所共享;A選自下列基團(tuán):和其中R選自H,C1-C8直鏈或支鏈烷基,或-CH2-P(=O)(OH)2;a為-O-或-S-;b為-CR1R2或-C(R1)=;d選自=N-,-C(=O)-,-C(=S)-和=N(R3)=O;e選自-CH2-,-CHR4-,-NH-,-NR5-,-N(SO2R6)-和-N(C(=O)R6)-;R,R1,R2,R3,R4中的每一個(gè)獨(dú)立地選自H,C1-6烷氧基,C2-6羥基烷基,C2-6烯基,C2-6炔基和任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)苯基所取代的C1-6烷基;R5獨(dú)立地選自H,任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)苯基所取代的C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6羥基烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,任選取代的苯基,雜芳基和任選被一至三個(gè)苯基所取代的C1-6烷基;和R6選自C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-6羥基烷基,C2-6烯基C2-6炔基和C3-7環(huán)烷基,每一個(gè)任選被1-6個(gè)鹵素原子取代,羥基-C1-6-烷基,被鹵素、硝基、氨基、羥基或CF3基團(tuán)所取代的芳基,被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)芳基所取代的C1-6烷基,和,Cm烷基-X,其中m=0至6,X選自于吲哚,C1-6烷基吲哚,異吲哚基,3-吡啶基,3-哌啶基,苯并咪唑基,噻吩基,異噻唑基,咪唑基,吡嗪基,苯并呋喃基,喹啉基,異喹啉基,苯并噻吩基,異苯并呋喃基,吡唑基,吲哚基,異吲哚基,苯并咪唑基,嘌呤基,咔唑基,噁唑基,噻唑基,異噻唑基,1,2,5-噻二唑基,異噁唑基,吡咯基,吡唑基,喹唑啉基,噠嗪基,吡嗪基,噌啉基,酞嗪基,喹喔啉基,黃嘌呤基,次黃嘌呤基和蝶啶基;條件是當(dāng)A為R為-CH3-,a為S,b為-C(CH2CH3)-和d為-C(=O)-時(shí),則e不為-NH-(AF267或其對(duì)映異構(gòu)體),和進(jìn)一步的條件是當(dāng)A為R為-CH3-,a為S,b為-C(CH3)=和d為=N-時(shí),則e不為-CH2-(AF150(S))。
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摘要
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本發(fā)明提供用于治療涉及周圍神經(jīng)系統(tǒng)功能失調(diào)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失調(diào)的疾病的方法,包括施用一種或多種螺環(huán)化合物。本發(fā)明也提供用于此類方法中的藥物組合物,用于制備此類藥物組合物的化合物,制備用于實(shí)施此類方法的化合物的方法,以及一些新的這類化合物本身。
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國(guó)際公布
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WO2003/092580 英 2003.11.13
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