| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1662517A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03814667.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.19 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 生產(chǎn)N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D295/15 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D295/15 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.24 EP 02077749.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·J·M·A·紀(jì)堯姆;J·L·J·克伊珀斯;I·J·M·韋爾韋斯特;S·M·H·羅伊爾斯;D·德斯梅勒 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/050241 2003.6.19 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由哌嗪與N-鹵乙�；�-2，6-二甲苯胺反應(yīng)獲得N-(2，6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的生產(chǎn)方法，其特征為該方法包括從a)至f)的下列步驟：a)在已溶解等摩爾量HCl的水溶液中，將哌嗪與N-鹵乙酰基-2，6-二甲苯胺按約1/1至約6/1之間的摩爾比進(jìn)行反應(yīng)；b)由反應(yīng)混合物中分離出步驟a)中形成的固體；c)中和濾液；d)用一種溶劑提取濾液，該溶劑不能與步驟a)中所述水溶液相混溶或僅在很小程度上與之混溶；e)由步驟d)所述溶劑中結(jié)晶出N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺；f)從步驟d)所述溶劑中分離出步驟e)中所獲得的固體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新方法，適宜用來(lái)以工業(yè)規(guī)模開(kāi)發(fā)生產(chǎn)N-(2，6-二甲基-苯基)2-哌嗪-1-基乙酰胺，也被稱(chēng)為N-利度卡因，是由哌嗪和N-鹵乙�；�-2，6-二甲苯胺的反應(yīng)得到的。該方法包括從a)至f)的依次下列步驟：a)在已溶解等摩爾量HCl的水溶液中將哌嗪與N-鹵乙酰基-2，6-二甲苯胺按約1/1至約6/1之間的摩爾比進(jìn)行反應(yīng)；b)由反應(yīng)混合物中分離出步驟a)中形成的固體；c)中和濾液；d)用一種溶劑提取濾液，該溶劑不與步驟a)中所述水溶液相混溶或僅在很小程度上與之混溶；e)由步驟d)所述溶劑中結(jié)晶出N-(2，6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺；f)從步驟d)所述溶劑中分離出步驟e)中所獲得的固體。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/000824 英 2003.12.31 |
