| 公開(公告)號(hào) | CN1214014C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99804449.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.03.24 |
| 專利名稱 | 抑制HIV的嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/50 |
| 分類號(hào) | C07D239/50;C07D239/48;C07D239/46;C07D239/42;C07D401/12;A61K31/505 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.27 US 60/079,632;1998.5.14 EP 98201587.7;1998.11.25 EP 98203948.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·J·L·M·安德里斯;B·德科爾特;;M·R·德瓊格;J·赫雷斯;C·Y·侯;;M·A·C·詹森;P·A·J·詹森;;L·M·H·科伊曼斯;M·J·庫(kù)克拉;;D·W·盧多維奇;K·J·A·范阿肯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP1999/002043 1999.3.24 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.09.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物、它們的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體形式在制備用于治療患有HIV感染的患者的藥物中的用途：其中A為CH、CR4或N；n為0、1、2、3或4；Q為氫或-NR1R2；R1和R2每一個(gè)獨(dú)立選自氫、羥基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基羰基，其中前已述及的C1-12烷基的每一個(gè)可任選和單獨(dú)由一個(gè)或兩個(gè)各獨(dú)立選自羥基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氰基、氨基、亞氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、單-或雙(C1-6烷基)氨基、芳基和Het的取代基取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、疊氮基或者單-或雙(C1-12烷基)氨基C1-4亞烷基；R3為氫、芳基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、以C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基；和每一個(gè)R4獨(dú)立為羥基、鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基或者以氰基或氨基羰基取代的C1-6烷基；R5為氫或C1-4烷基；L為C1-10烷基、C3-10鏈烯基、C3-10鏈炔基、C3-7環(huán)烷基或以一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自C3-7環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、吲哚基和苯基的取代基取代的C1-10烷基，其中所述苯基、2，3-二氫化茚基和吲哚基可以一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)取代基取代，每一個(gè)取代基獨(dú)立選自鹵代、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲�；�、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基和C1-6烷基羰基；或者L為-X1-R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7每一個(gè)獨(dú)立為苯基或者以一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)取代基取代的苯基，每一個(gè)取代基獨(dú)立選自鹵代、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲�；�、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲氧基和三鹵甲基；和X1和X2每一個(gè)獨(dú)立為-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Alk為C1-4鏈烷二基；芳基為苯基或以一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)取代基取代的苯基，每一個(gè)取代基獨(dú)立選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和三氟甲基；Het為脂族或芳族雜環(huán)基；所述脂族雜環(huán)基選自吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、四氫呋喃基和四氫噻吩基，其中每一個(gè)所述脂族雜環(huán)基可任選由氧代基團(tuán)取代；并且所述芳族雜環(huán)基選自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基，其中每一個(gè)所述芳族雜環(huán)基可任選由羥基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、它們的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式在制備用于治療患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的藥物中的用途，其中A為CH、CR4或N；n為0至4；Q為氫或-NR1R2；R1和R2選自氫、羥基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、單-或雙(C1-12烷基)-氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基羰基，其中每一個(gè)C1-12烷基可任選被取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、疊氮基或者單-或雙(C1-12烷基)氨基C1-4亞烷基；R3為氫、芳基、C1-6烷基羰基、任選取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基；并且R4為羥基、鹵代、任選取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基；R5為氫或C1-4烷基；L為任選取代的C1-10烷基、C3-10鏈烯基、C3-10鏈炔基、C3-7環(huán)烷基；或者L為-X1R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7為任選取代的苯基；X1和X2為-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Alk為C1-4鏈烷二基；芳基為任選取代的苯基；Het為任選取代的脂族或芳族雜環(huán)基。本發(fā)明另外涉及為式(I)化合物亞類的新化合物、它們的制備和含有它們的組合物�！� |
| 國(guó)際公布 | WO1999/050250 英 1999.10.7 |
