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喹諾酮羧酸衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 第一制藥株式會社/太田直樹;秋葉敏文
公開(公告)號 CN1653061A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03811255.8  
申請日期 2003.05.16  
專利名稱 喹諾酮羧酸衍生物的制備方法  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;C07D209/54  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.17 JP 142383/2002  
申請(專利權(quán))人 第一制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 太田直樹;秋葉敏文  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/006119 2003.5.16  
進入國家日期 2004.11.17  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳昕  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 式(2)所示化合物的制備方法,式中,R1、R2和R3與下面的定義相同,其特征在于:使式(3)式中,R表示芳氧基、芳烷氧基、或C1~6的烷氧基,R1和R2各自獨立地表示氫原子、氟原子、氯原子、C1~6的烷基、或C1-6的烷氧基,所示化合物與式(4)式中,R3表示氫原子或氨基的保護基,所示的化合物反應(yīng),得到式(5)式中,R、R1、R2和R3與前面的定義相同,所示的化合物,使其與原甲酸烷基酯反應(yīng),得到式(6)式中,R’表示C1~6的烷基,R、R1、R2和R3與前面的定義相同,所示的化合物,使其與式(7)所示的化合物反應(yīng),得到式(8)式中,R、R1、R2和R3與前面的定義相同,所示的化合物,使其閉環(huán),接著對制備的閉環(huán)化合物進行酯水解。  
摘要 采用按照以下反應(yīng)式的制備方法,可以低成本且高收率地提供作為抗菌劑有用的化合物(2)。  
國際公布 WO2003/097634 日 2003.11.27  
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