| 公開(公告)號(hào) | CN1213045C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00817019.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.10.16 |
| 專利名稱 | 酪氨酸激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14 |
| 分類號(hào) | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/495;A61P35/00;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.19 US 60/160,356 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·L·阿林頓;M·T·比洛德奧;;M·E·弗拉利;G·D·哈特曼;;W·F·霍夫曼;R·W·亨加特;Y·金 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2000/028625 2000.10.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.06.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體：其中Z為a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；t是1；X＝Y(jié)為C＝C；R1和R5獨(dú)立為H；R2和R3獨(dú)立為H；R4選自：1)OC1-C6亞烷基NR7R8，2)(C＝O)aC0-C6亞烷基-Q，其中Q為H、OH、CO2H或OC1-C6烷基，3)OC0-C6亞烷基-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基任選由選自R6a的1-3個(gè)取代基取代，4)C0-C6亞烷基NR7R8，5)(C＝O)NR7R8，和6)OC1-C3亞烷基-(C＝O)NR7R8；R6a選自：1)(C＝O)rOs(C1-C10)烷基，其中r和s獨(dú)立為0或1，2)Or(C1-C3)全氟烷基，其中r為0或1，3)(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa，其中m為0、1或2，4)氧代基，5)OH，6)鹵代基，7)CN，8)(C2-C6)烯基，9)(C2-C6)炔基，10)(C3-C6)環(huán)烷基，11)(C0-C6)亞烷基-芳基，12)(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基，13)(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2，14)C(O)Ra，15)(C0-C6)亞烷基-CO2Ra，16)C(O)H，和17)(C0-C6)亞烷基-CO2H，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基由選自以下的最多可達(dá)3個(gè)取代基任選取代：Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、氧代基和N(Rb)2；R7和R8獨(dú)立選自：1)H，2)(C＝O)ObC1-C10烷基，3)(C＝O)ObC3-C8環(huán)烷基，4)(C＝O)Ob芳基，5)(C＝O)Ob雜環(huán)基，6)C1-C10烷基，7)芳基，8)C2-C6烯基，9)C2-C6炔基，10)雜環(huán)基，11)C3-C6環(huán)烷基，12)SO2Ra，和13)(C＝O)NRb2，所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基由選自R6a的一個(gè)或一個(gè)以上的取代基任選取代，或R7和R8可以與它們連接的氮原子一起形成每個(gè)環(huán)具有5-7個(gè)成員并且除了該氮原子外，還任選含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的另外的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)由選自R6a的一個(gè)或一個(gè)以上的取代基任選取代；Ra為(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；和Rb為H、(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C＝O)OC1-C6烷基、(C＝O)C1-C6烷基或S(O)2Ra；“芳基”指任何穩(wěn)定的、在每個(gè)環(huán)中有不超過7個(gè)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)，其中至少一個(gè)是芳族；且“雜環(huán)基”指含有1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5-至10-元芳族或非芳族雜環(huán)，并包括雙環(huán)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制、調(diào)節(jié)和/或調(diào)制酪氨酸激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的化合物，含有這些化合物的組合物，以及使用這些化合物治療哺乳動(dòng)物的酪氨酸激酶-依賴性疾病和病癥，如血管生成、癌癥、腫瘤生長(zhǎng)、動(dòng)脈粥樣硬化、與老年有關(guān)的視網(wǎng)膜黃斑變性、糖尿病性視網(wǎng)膜病、炎性疾病等的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/029025 英 2001.4.26 |
