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制備吉米沙星酸式鹽的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會(huì)社LG生命科學(xué)/霍勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘
公開(公告)號(hào) CN1649868A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03809548.3  
申請(qǐng)日期 2003.04.04  
專利名稱 制備吉米沙星酸式鹽的方法  
主分類號(hào) C07D471/04  
分類號(hào) C07D471/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.8 KR 10-2002-0018847  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 株式會(huì)社LG生命科學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 霍勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘  
地址 韓國(guó)漢城  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/KR2003/000683 2003.4.4  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程泳  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 制備通式1所示吉米沙星酸式鹽的方法,包括以下步驟:a)在有機(jī)堿存在下,向水、有機(jī)溶劑或其混合溶劑中的式2所示萘啶羧酸和式3所示3-氨基甲基-4-甲氧基亞氨基吡咯烷鹽添加式5所示化合物,以進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng),以及b)向水、有機(jī)溶劑或其混合溶劑中的所形成的式4化合物添加式HA所代表的酸,以同時(shí)進(jìn)行去保護(hù)和鹽形成反應(yīng):其中:R代表Cl、F、Br、I、甲磺酰基或?qū)妆交酋;,Me代表甲基,HX代表鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、三氟乙酸、甲磺酸、對(duì)甲苯磺酸或硫酸,R1和R2各自獨(dú)立地代表氫、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C6烷基、飽和或不飽和的C3-C6環(huán)烷基或芳香基團(tuán),所述芳香基團(tuán)未取代或被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、氰基或鹵素取代,或者R1、R2與它們所連接的羰基形成環(huán),和HA是有機(jī)酸或無機(jī)酸。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備吉米沙星(一種具有強(qiáng)力抗微生物活性的喹諾酮類抗生素)酸式鹽的方法。本發(fā)明方法通過將傳統(tǒng)的三步驟方法簡(jiǎn)化為兩步驟方法而提供了如下優(yōu)點(diǎn),例如過程簡(jiǎn)單、提高產(chǎn)量以及提高產(chǎn)率。  
國(guó)際公布 WO2003/087100 英 2003.10.23  
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