| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1649873A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03809950.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.02 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 喜樹(shù)堿-紫杉烷類(lèi)共軛物作為抗有絲分裂和抗腫瘤劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D491/22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.2 US 10/137,166 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 北卡羅來(lái)納查佩爾山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·-H·李;H·奧特蘇;K·F·巴斯托和;F·-Y·李;Y·納卡尼斯 |
| 地址 | 美國(guó)北卡羅來(lái)納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/014263 2003.5.2 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.02 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物：C’-L-T(I)其中：C’為式II的喜樹(shù)堿基：其中：R1選自H、烷基、醛、羰基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳基、芳氧基、C-烯糖、硝基、氰基和O-糖基；R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立選自H、氨基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫醇基、烷基氨基、氨基烷基、二(烷基)氨基、環(huán)氨基烷基、氨基烷氧基、芳基、芳氧基、C-烯糖、氰基、亞甲基二氧基、甲�；�、硝基、鹵素、疊氮基、酰胺基、肼基，通過(guò)氨基氮原子與A環(huán)鍵連的二十種標(biāo)準(zhǔn)氨基酸之任一種、SR8、NR8R8或O-糖基；或R3和R4一起形成5或6元芳香環(huán)或二氧戊環(huán)；且其中R2和R3，R3和R4，或R4和R5連接；條件是R1，R2，R3，R4，和R5之一是與L連接的共價(jià)鍵；R6為H、鹵素、烷基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、或鹵代烷基；R7為烷基、烷芳基、羥基烷基、或芳基；R8為獨(dú)立地選自H、烷基、烷芳基、羥基烷基、氨基烷基、�；�、或芳基；L是連接部分；T為下式III的紫杉烷類(lèi)基；其中R11選自H、烷基、烷氧基、氨基烷基和酰基；R12和R13各自獨(dú)立地選自H、烷基、芳基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳氧基、硝基、氰基，和鹵素；或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物：C’-L-T(I)，其中C’為喜樹(shù)堿基；L為連接部分；T為紫杉醇類(lèi)基；和其藥學(xué)可接受的鹽。該化合物在其他物質(zhì)中，可以用于對(duì)需要它的主體進(jìn)行癌癥治療，包括細(xì)胞分化和抑制細(xì)胞有絲分裂。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093274 英 2003.11.13 |
