| 公開(公告)號 | CN1646101A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03809034.1 |
| 申請日期 | 2003.04.22 |
| 專利名稱 | 晶體的制備方法、由該方法得到的晶體和所述晶體在藥物制劑中的應用 |
| 主分類號 | A61K9/14 |
| 分類號 | A61K9/14;C07J41/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.23 DE 10218109.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公開股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 德特勒夫·格勞;哈根·格雷克;彼得·赫澤爾;安妮特·艾卡特;扎比內(nèi)·格列辛;烏韋·穆勒 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005102 2003.4.22 |
| 進入國家日期 | 2004.10.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊青 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 晶體的制備方法，所述晶體的平均粒度在預定尺寸范圍內(nèi)且其最大粒度不超過預定最大值，所述方法包括將包含11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯衍生物的過飽和溶液在結(jié)晶的同時通過濕磨設備進行濕磨，以得到初級粒子懸浮液，其中所述11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯衍生物為下式(1)的化合物及其藥學可接受鹽：其中R1表示氫或具有1到6個碳原子的烷基；R2表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、具有1到10個碳原子的酰基或-CONHR4基團或-COOR4基團，其中R4表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基；R3表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、或-(CH2)n-CH2X基團，其中n為0、1或2，X表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、氟基、氯基、溴基、碘基、氰基、疊氮基、硫氰酸根基、-OR5基團、或-SR5基團，其中R5表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、具有1到10個碳原子的�；籓R5基團，其中R5的定義同上；-(CH2)o-CH＝CH(CH2)p-R6基團，其中o為0、1、2或3，和p為0、1或2，R6表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、羥基、具有1到10個碳原子的烷氧基或酰氧基；-(CH2)qC＝CR7基團，其中q為0、1或2，和R7表示氫、氟基、氯基、溴基或碘基、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、或具有1到10個碳原子的酰基；Z表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基、具有1到10個碳原子的酰基、-CONHR4基團、或-COOR4基團，其中R4表示氫、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10個碳原子的烷芳基；或堿金屬原子或堿土金屬原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了預定平均粒度在預定尺寸范圍內(nèi)且最大粒度不超過預定最大值的晶體的制備方法，該方法包括將包含具體為11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯的過飽和溶液在結(jié)晶的同時通過濕磨設備進行濕磨，以得到初級粒子的懸浮液。還描述了根據(jù)該方法得到的晶體和包含所述晶體的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/090714 德 2003.11.6 |
